泰诺福韦

中文名称：泰诺福韦

英文名称： Tenofovir

CAS： 147127-20-6

分子式：

分子量：

EINECS号：

中文同义词泰诺福韦英文同义词

Tenofovir

基本性质

溶解度	Aqueous Acid (Sparingly), DMSO (Slightly, Heated), Water (Slightly, Heated)
形态	powder
酸度系数(pKa)	2.36±0.10(Predicted)
颜色	white to beige
旋光性 (optical activity)	[α]/D -20 to -26°, c = 0.5 in 1 M HCl
水溶解性	13.4 mg/mL (25 ºC)

安全信息

海关编码	29339900

CHS信息

危险性符号(GHS)	GHS07

生产方法及用途

生产方法	1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在氮气保护下反应，回流。反应完全后冷却，缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下，将（犛）-缩水甘油、5％钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合，进行加氢，得到（犚）-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液，反应得（犚）-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺，反应得（犚）-9-［2-（二乙基膦酰基甲氧基）丙基］腺嘌呤。将其溶于乙腈，加溴三甲基硅烷，得泰诺福韦粗品，重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应，再用富马酸酸化，得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。
用途	一种选择性抗逆转录病毒药物，作为HIV逆转录酶抑制剂发挥作用。Tenofovir is a selective antiretroviral agent which functions as a HIV reverse transcriptase inhibitor. Studies indicate that Tenofovir shows a low cytotoxicity in human cell types compared to other nucleoside reverse transcriptase inhibitors. It is known that HIV replicates its double stranded DNA via reverse transcriptase and then the DNA is integrated into the hosts chromosomes. Tenofovir functions by inhibiting the replication of this DNA. Furthermore, studies suggest that Tenofovir prevents cytoxicity in SIV-infected C-8166 cells in vitro.

生产方法

1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在氮气保护下反应，回流。反应完全后冷却，缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下，将（犛）-缩水甘油、5％钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合，进行加氢，得到（犚）-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液，反应得（犚）-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺，反应得（犚）-9-［2-（二乙基膦酰基甲氧基）丙基］腺嘌呤。将其溶于乙腈，加溴三甲基硅烷，得泰诺福韦粗品，重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应，再用富马酸酸化，得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

用途

一种选择性抗逆转录病毒药物，作为HIV逆转录酶抑制剂发挥作用。Tenofovir is a selective antiretroviral agent which functions as a HIV reverse transcriptase inhibitor. Studies indicate that Tenofovir shows a low cytotoxicity in human cell types compared to other nucleoside reverse transcriptase inhibitors. It is known that HIV replicates its double stranded DNA via reverse transcriptase and then the DNA is integrated into the hosts chromosomes. Tenofovir functions by inhibiting the replication of this DNA. Furthermore, studies suggest that Tenofovir prevents cytoxicity in SIV-infected C-8166 cells in vitro.