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28860-95-9

卡别多巴

中文名称: 卡别多巴
英文名称: Carbidopa
CAS: 28860-95-9 分子式: C10H14N2O4 分子量: 226 EINECS号: 657-445-4
中文同义词 卡别多巴 英文同义词
Carbidopa

基本性质

比旋光度
D -17.3° (methanol)
折射率
1.5000 (estimate)
溶解度
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态
powder
酸度系数(pKa)
3.40±0.14(Predicted)
颜色
White to Off-White

安全信息

RTECS号
MW5298000
危险性描述

CHS信息

危险性符号(GHS)
防范说明

生产方法及用途

化学性质
白色或类白色绒毛状结晶体,无臭或几乎无臭。熔点203-205℃(分解)。微溶于水,极微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚、丙酮等有机溶剂,易溶于3mol/L盐酸溶液。1%水混悬液pH为4~6。
生产方法
Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
用途
用于各种原因引起的帕金森症。
用途
卡比多巴用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦(Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一,可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。
类别
有毒物质
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉
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上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 卡别多巴
       CAS: 28860-95-9
       规格: 50mg | 100mg
爱必信(上海)生物科技有限公司
产品名称: 卡比多巴
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产品名称: 卡比多巴
       CAS: 28860-95-9
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产品名称: S-(?)-Carbidopa
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