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62666-20-0

普罗加比

中文名称: 普罗加比
英文名称: Progabide
CAS: 62666-20-0 分子式: C17H16ClFN2O2 分子量: 335 EINECS号: 263-679-4
中文同义词 普罗加比 英文同义词
Progabide

基本性质

熔点
133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
沸点
525.4±50.0 °C(Predicted)
密度
1.2822 (estimate)
溶解度
Chloroform (Slightly, Sonicated), DMSO, Methanol (Slightly, Sonicated)
形态
Solid
酸度系数(pKa)
pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate)
颜色
Light Yellow to Yellow
水溶解性
37.16mg/L(37 ºC)

安全信息

危险性描述
毒性
LD50 i.p. in mice: 900 mg/kg (Kaplan)

CHS信息

危险性符号(GHS)
警示词
Warning
防范说明

生产方法及用途

化学性质
从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。
生产方法
在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。
用途
拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
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安耐吉化学
       CAS: 62666-20-0
       规格: 100mg | 1g
上海毕得医药科技股份有限公司
产品名称: 普罗加比
       CAS: 62666-20-0
上海熹垣生物科技有限公司
产品名称: Progabide
       CAS: 62666-20-0
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