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65002-17-7

布溪那明

中文名称: 布溪那明
英文名称: bucillamine
CAS: 65002-17-7 分子式: C7H13NO3S2 分子量: 223 EINECS号:
中文同义词 布溪那明 英文同义词
bucillamine

基本性质

比旋光度
D25 +32.3° (c = 1.0 in ethanol)
折射率
1.6370 (estimate)
溶解度
DMSO (Very Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态
Solid
酸度系数(pKa)
3.01±0.10(Predicted)
颜色
White to Pale Yellow

安全信息

毒性
LD50 in mice (mg/kg): 2285 i.p.; 989.6 i.v. (Fujita, 1981)

CHS信息

生产方法及用途

化学性质
白色结晶或结晶性粉末,微臭。易溶于甲醇、乙醇或冰醋酸,溶于氯仿、乙醚或乙酸乙酯,极微溶于水。熔点139~140℃。[α]D25+32.3°(C=1.0,乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):2285腹腔注射,989.6静脉注射。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):4118,3892,4074,2961口服;1546, 1250,2165,2009皮下注射;1348,1501,1375,1035静脉注射。
生产方法
S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸(63.1g,0.30mo1)和氯化亚砜(39.3g, 0.33mo1)反应,得S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。另外将S-苄基-L-半胱氨酸(73.9g,0.35mo1)溶于lmol/L氢氧化钠溶液(700ml,0.70mo1),用冰浴冷却,在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物,加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后,用乙酸乙酯提取。提取液水洗后,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物用硅胶柱层析,用苯-乙酸乙酯(1:1)洗脱。洗脱液减压蒸发至于,得89.6g的油状物,收率74%。
将上述得到的油状物(89.6g,0.222mol)溶于500ml液氨,在搅拌下,分批小量加入金属钠(21.2g,0.917mo1)。当反应完全后,加入氯化铵(59.4g,1.11mo1),蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层,用乙酸乙酯洗,然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,乙酸乙酯重结晶,得40.1g布西拉明,收率81%,熔点139~140℃。
用途
用于慢性关节风湿病的治疗。
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上海毕得医药科技股份有限公司
       CAS: 65002-17-7
       规格: 1g | 大货
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 布西拉明
       CAS: 65002-17-7
       规格: 2g | 5g | 10g
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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       CAS: 65002-17-7
       规格: 1g | 5g
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