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66104-22-1

培高利特

中文名称: 培高利特
英文名称: Pergolide
CAS: 66104-22-1 分子式: C19H26N2S 分子量: 314 EINECS号: 200-110-4
中文同义词 培高利特 英文同义词
Pergolide

基本性质

沸点
491.3±35.0 °C(Predicted)
密度
1.124±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
17.66±0.40(Predicted)

安全信息

危险品运输编号
UN 1544 6.1/PG II
危险性描述

生产方法及用途

化学性质
固体,熔点206-209℃。
甲磺酸培高利特(Pergolide Mesylate):C19H26N2S?CH4O3S。[66104-23-2]。结晶,熔点225℃(分解);熔点258~260℃。UV最大吸收(水):279nm(ε6385);(甲醇):280nm(ε6980);(无水乙醇):281nm(ε6993)。[α]D20-18.0°~-23.0°(C=10mg/ml,二甲基甲酰胺)。pKa(66%二甲基甲酰胺)7.8。难溶于二甲基甲酰胺或甲醇,微溶于水、0.01mol/L盐酸、氯仿、乙腈、二氯甲烷或无水乙醇,极微溶于丙酮,几不溶于0.1mol/L氢氧化钠、0.1mol/L盐酸或乙醚。
生产方法
合物(I)经氢化铝锂还原,再和甲磺酰氯作用,得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。
25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA),用冰浴冷至约0℃,再分批加入14.4g 50%的氢化钠,使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液,在氮气保护下搅拌1h。加水稀释,水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后,干燥。蒸去溶剂,剩余物含培高利特,TLC检测只有一斑点;含培高利特6.9g,熔点206~209℃(分解)。
剩余物悬浮于100ml沸甲醇,加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕,放置任其冷却,并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤,得6.0g甲磺酸培高利特,熔点255℃(分解)。
用途
合成的麦角灵类药物,为新的多巴胺能激动药,其作用更强,且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物,用于帕金森病的治疗。
用途
抗震颤麻痹药,用于帕金森病的辅助治疗
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