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西司他丁
西司他丁
中文名称：
西司他丁
英文名称：
Cilastatin
| CAS： 82009-34-5 | 分子式： C16H26N2O5S | 分子量： 358 | EINECS号： 279-875-8 |
Cilastatin
基本性质
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溶解度
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
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|---|---|
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形态
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Solid
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酸度系数(pKa)
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2.09±0.10(Predicted)
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颜色
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White to Light Brown
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安全信息
CHS信息
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危险性符号(GHS)
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|---|---|
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警示词
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Warning
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生产方法及用途
| 生产方法 |
2，2-二乙氧基乙酸乙酯和1，3-丙二硫醇反应，得1，3-二噻烷-2-羧酸乙酯，收率69.4%。然后在氢化钠作用下，和1，5-二溴戊烷反应，得2-(5-溴戊基)-1，3-二噻烷-2-羧酸乙酯。接着和溴化琥珀酰亚胺(NBS)反应，得7-溴-2-氧代庚酸乙酯。酸性水解即得7-溴-2-氧代庚酸，收率69%(以1，3-二噻烷-2-羧酸乙酯计)。
2，2-二甲基-1，3-丙二醇和对甲苯磺酰氯进行酯化反应，生成二对甲苯磺酸酯，收率94.3%。再在氰化钾作用下环合，生成2，2-二甲基环丙烷甲腈，收率64.9%。氢氧化钾水溶液碱性水解，得外消旋的2，2-二甲基环丙烷羧酸，收率几乎定量。外消旋物用左旋奎宁进行拆分，得纯的(S)构型，收率14.1%。然后和N-三氟乙酰氧基丁二酰亚胺反应，生成(+)-N-[(2，2一二甲基环丙烷)甲酰氧基]丁二酰亚胺，收率90.5%。该亚胺化合物为活性酯化合物，其反应活性大，氨解即得(+)-(S)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺，收率83%。 7-溴-2-氧代庚酸和(+)-(S)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺在甲苯中回流，生成的产物(收率25%)再和L-胱氨酸反应，即得西司他丁，收率63%， [α]D23+18.0°(C=0.54，甲醇)。 |
|---|---|
| 化学性质 |
西司他丁钠(Cilastatin SodiuIn)：C16H25N2NaO5S。[81129-83-1]。类白色至黄白色无定形固体，有吸湿性。极易溶于水或甲醇。pKal2.0，pKa24.4，pKa39.2。
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| 用途 |
肾肽酶抑制剂。和碳青霉烯类抗生素亚胺配能配伍使用，因其对肾肽酶的特异性抑制，使后者免受肾肽酶的降解，提高了亚胺配能的活性。西司他丁钠和亚胺配能(1：1)的合剂为泰宁(Tienan；Primaxin)。
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供应商
上海吉至生化科技有限公司
产品名称：
西司他丁
CAS：
82009-34-5
规格：
250mg | 1g | 5g | 10g | 25g
安耐吉化学
CAS：
82009-34-5
规格：
250mg | 1g | 5g | 10g | 15g | 25g
上海毕得医药科技股份有限公司
CAS：
82009-34-5
北京沃凯生物科技有限公司
产品名称：
西司他丁
CAS：
82009-34-5
上海毕得医药科技股份有限公司
CAS：
82009-34-5
规格：
250mg | 1g | 5g | 10g | 25g | 大货
