CAS: 129496-10-2 | 分子式: 2C32H45NO7.2C31H43NO7 | 分子量: 2195 | EINECS号: 206-141-6 |
熔点
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169.6-177.4°
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闪点
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412℃
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溶解度
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DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);91.13(Max Conc. mM)
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形态
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A crystalline solid
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危险品运输编号
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2588
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WGK Germany
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3
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危险性描述
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海关编码
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2932206000
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毒性
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LD50 orally in mice: 1000-1500 mg/kg (Ciba-Geigy)
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危险性符号(GHS)
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警示词
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Warning
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防范说明
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化学性质 |
米尔贝肟是米尔贝霉素D的肟衍生物,米尔贝霉素D的结构中在碳-5和碳-7位置含有羟基,在碳-3和碳-14位置有单独的双键,碳-8和碳-11构成共轭二烯结构。Sankyo基团对5位的烯丙基羟基基团进行化学转化,由米尔贝霉素A4和A3合成了一系列肟衍生物,碳-5羟基以定量的方式被二氧化锰氧化成酮。这种含有酮的α,β-盐酸羟胺在二噁烷-甲醇-水中发生反应,产生一系列5-肟米尔贝霉素。米尔贝肟主要含有米尔贝霉素A3肟和A4肟,其中米尔贝霉素A4肟不得低于80%,A3肟不得超过20%。为黄色结晶性粉末,有异味,易溶于苯、丙酮、乙醇、甲醇和氯仿等有机溶剂,但在水中不溶。
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生产方法 |
(1) 氧化反应:以米尔贝霉素为原料,以次氯酸盐或亚氯酸盐为氧化剂,以哌啶类氮氧自由基为催化剂,卤化物为助催化剂,在二氯甲烷溶剂中于-5~15℃下反应0.5~4h,反应产物经后处理得到中间产物米尔贝酮; (2) 肟化反应:以甲醇和1,4- 二氧六环作为反应溶剂,以盐酸羟胺作为肟化试剂,在25~35℃下反应10~16h,经后处理及纯化得到米尔贝肟。
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用途 |
米尔贝肟是目前防治犬猫体内外寄生虫的特效药,能特效防治心丝虫,高效防治钩虫、圆虫、鞭 虫、蛔虫等体内寄生虫,以及毛囊虫、疥癣、虱、跳蚤等体外寄生虫。 米尔贝肟可以使寄生虫瘫痪麻痹而死亡,对哺乳类动物体内的神经传导不会造成不良影响,甚至对一般认为血脑屏障通透性较高的牧羊犬也不会产生作用。
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