CAS: 79660-72-3 | 分子式: C17H18F3N3O3 | 分子量: 369 | EINECS号: 677-525-2 |
溶解度
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0.1 M NaOH: soluble10mg/mL
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形态
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solid
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酸度系数(pKa)
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-0.54±0.20(Predicted)
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颜色
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white to off-white
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WGK Germany
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2
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海关编码
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29335990
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化学性质 |
急性毒性LD50小鼠,大鼠,犬(mg/kg):>4000,>4000,>1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):217~237静脉注射。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride):Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶,熔点269~271℃(分解)。 |
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生产方法 |
2,3,4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯,在150℃反应,并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷,在200~220℃下进行环合,生成6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I),收率90%。
化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕,升至60~70℃反应,得化合物(Ⅱ),收率79%。 硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后,加入化合物(Ⅱ),在105~110℃下反应。得化合物(Ⅲ),收率80%。 化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜,于80~90℃下反应,得化合物(Ⅳ),收率89.1%。 化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流,水解得氟罗沙星,收率90%。总收率40%。 |
用途 |
属广谱抗菌药
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用途 |
喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性,适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。
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