CAS: 72432-10-1 | 分子式: | 分子量: | EINECS号: |
溶解度
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Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态
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Solid
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酸度系数(pKa)
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-1.74±0.20(Predicted)
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颜色
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White
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水溶解性
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Soluble in chloroform. Also soluble in ethanol. Insoluble in water
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海关编码
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2933.79.1500
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毒性
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LD50 in rats, mice (mg/kg): ~4500, >5000 orally (Cumin)
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危险性符号(GHS)
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生产方法 |
方法1:2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦。
方法2:对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应,得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应,得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后,再在甲苯中,二氯亚砜存在下环合,得茴拉西坦,收率80.4%,熔点118~120℃。 方法3:对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后,再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应,即得茴拉西坦,收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计),熔点118~119℃。 方法4:2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中,回流1h后,再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA,滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室温下搅拌0.5h,再在50℃下搅拌6h。处理后得茴拉西坦,收率85%(以2-吡咯烷酮计),熔点120~121℃。 方法5:2-吡咯烷酮和三乙胺混合,在0~10℃:滴加三甲基氯硅烷。加毕,室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液,在40℃下搅拌2h,得茴拉西坦,收率65%。 |
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化学性质 |
从乙醇得结晶,熔点12l~122℃。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):约4500,>5000口服。
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用途 |
阿尼西坦为吡拉西坦衍生物,属γ-内酰胺类脑功能改善剂,能通过血脑屏障,选择性地作用于中枢神经系统和大脑组织,改善脑功能,提高记忆力,有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比,有作用强、起效快、毒性低等优点。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。临床用于治疗老年性痴呆、脑血管病后的记忆减退及中老年记忆减退。
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