产品名称

英文名称：PF-477736

同义词

PF-477736、952021-60-2、PF 477736、PF477736、PF-00477736、PF0477736、PF 00477736、XO23PGZ0SM、(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide、CHEMBL3990456、952021-60-2 (free base)、(2R)-2

产品性质

CAS编号：952021-60-2

分子式：C22H25N7O2

分子量：419.48

MDL号：MFCD16038847

PubChem编号：135565545

英文别名：PF-477736|952021-60-2|PF 477736|PF477736|PF-00477736|PF0477736|PF 00477736|XO23PGZ0SM|(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide|CHEMBL3990456|952021-60-2 (free base)|(2R)-2

规格或纯度：98%

英文名称：PF-477736

生化机理：选择性检查点激酶1（Chk1）抑制剂（Chk1和Chk2的Ki值分别为0.49和47 nM）。废除S和G2-M检查点的细胞周期停滞；使细胞对DNA损伤敏感。增强多西他赛在肿瘤细胞和异种移植物中的功效。

储存温度：2-8°C储存

运输条件：冰袋运输

产品介绍：PF-00477736是一个强有力的，有选择性的ATP竞争性的小分子抑制剂，抑制Chk1,此Chk1带有0.49 nM的Ki。该化合物废除DNA损伤诱导的细胞周期阻滞和提高临床重要的化疗药物的细胞毒性，包括吉西他滨和卡铂。PF-00477736 is a potent, selective ATP-competitive small-molecule inhibitor that inhibits Chk1 with a Ki of 0.49 nM. The compound abrogates cell cycle arrest induced by DNA damage and enhances cytotoxicity of clinically important chemotherapeutic agents, including gemcitabine and carboplatin.

IUPAC Name：(2R)-2-amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-9-oxo-3,10,11-triazatricyclo[6.4.1.04,13]trideca-1,4,6,8(13),11-pentaen-6-yl]acetamide

INCHI：InChI=1S/C22H25N7O2/c1-29-11-13(9-25-29)20-16-10-24-28-21(30)15-7-14(8-17(27-20)18(15)16)26-22(31)19(23)12-5-3-2-4-6-12/h7-12,19,27H,2-6,23H2,1H3,(H,26,31)(H,28,30)/t19-/m1/s1

InChi Key：NDEXUOWTGYUVGA-LJQANCHMSA-N

Canonical SMILES：CN1C=C(C=N1)C2=C3C=NNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)NC(=O)C(C5CCCCC5)N)N2

Isomeric SMILES：CN1C=C(C=N1)C2=C3C=NNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)NC(=O)[C@@H](C5CCCCC5)N)N2

WGK Germany：3

PubChem CID：135565545

CAS Registry No.：952021-60-2

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 31.46, 最高浓度(mM) 75

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