产品名称

英文名称：PF-04691502

同义词

PF-04691502、1013101-36-4、PF 04691502、2-amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one、PF04691502、PF-4691502、4W39NS61KI、CHEMBL1234354、2-Amino-8-[4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy

产品性质

CAS编号：1013101-36-4

分子式：C22H27N5O4

分子量：425.48

PubChem编号：25033539

英文别名：PF-04691502|1013101-36-4|PF 04691502|2-amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one|PF04691502|PF-4691502|4W39NS61KI|CHEMBL1234354|2-Amino-8-[4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy

规格或纯度：98%

英文名称：PF-04691502

生化机理：有力和选择性的双重ATP竞争性PI 3-K / mTOR抑制剂（人PI3-Kδ，α，γ，β和mTOR的Ki值分别为1.6、1.8、1.9、2.1和16 nM）。在包括hVps34，PI 3-K下游激酶和MAPK家族成员在内的80多种蛋白激酶（浓度≥10μM）上没有显示出明显的抑制活性。口服。在U87MG癌细胞中诱导强大的G1期细胞周期停滞，并在SKOV3卵巢癌异种移植模型中诱导抗肿瘤活性。PF-04691502 is a potent dual mTOR/PI3K inhibitor with Ki values of 1.6, 1.8, 1.9, 2.1 and 16 nM for human PI 3-K δ, α, β, γ, and mTOR, respectively, with no significant inhibitory activity at more than 80 other protein kinases, including PI 3-K downstream kinases, and MAPK family members. PF-04691502 showed antitumor activity in several non-small cell lung carcer (NSCLC) xenografts and ovarian cancer cell lines. PF-04691502 is currently in clinical trials.

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍PF-04691502是高效选择性PI3K/mTOR (FRAP)双重抑制剂，抑制Akt T308 (IC50 = 7.5 nM)和Akt S473 (IC50 = 3.8 nM)的磷酸化。PI3Ks是参与细胞功能的酶家族，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和胞内运输，从而也参与癌症。PI3Ks的功能大多与1类PI3K 在PI3K/AKT/mTOR通路中激活蛋白激酶B (PKB，亦称Akt)相关，此信号通路与细胞静止、增殖、癌症和永生直接相关。此通路中有诸多有价值的抗癌药物治疗靶点。p110δ和p110γ亚型调节免疫应答的不同方面。PF-04691502是一种有潜能的药物，由荧光偏振激酶试验、细胞、小鼠和其他动物试验得出PF-04691502的功能为抑制PI3K/AKT/mTOR通路中的1类PI3K和mTOR，此外，由此抑制作用，PF-04691502能抑制肿瘤。PF-04691502短时间处理能显著抑制PI3K，而对mTOR的抑制作用需要持续24-48小时。PF-04691502诱导细胞周期G1期停滞，伴随p27 Kip1的上调和Rb的下调。PF-04691502的抗肿瘤活性已在U87 (PTEN )、SKOV3 (PIK3CA 突变)、耐gefitinib和erlotinib的非小细胞肺癌异种移植物中观察到。PF-04691502在第七天抑制肿瘤生长达到72%。FDG-PET成像表明PF-04691502显著降低葡萄糖代谢。PF-04691502处理也能显著抑制PI3K/mTOR通路活性的组织标志物p-AKT (S473)和p-RPS6 (S240/244)。

ALogP：1.6

IUPAC Name：2-amino-8-[4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one

INCHI：InChI=1S/C22H27N5O4/c1-13-17-11-18(14-3-8-19(30-2)24-12-14)21(29)27(20(17)26-22(23)25-13)15-4-6-16(7-5-15)31-10-9-28/h3,8,11-12,15-16,28H,4-7,9-10H2,1-2H3,(H2,23,25,26)

InChi Key：XDLYKKIQACFMJG-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CC1=C2C=C(C(=O)N(C2=NC(=N1)N)C3CCC(CC3)OCCO)C4=CN=C(C=C4)OC

Isomeric SMILES：CC1=C2C=C(C(=O)N(C2=NC(=N1)N)C3CCC(CC3)OCCO)C4=CN=C(C=C4)OC

PubChem CID：25033539

ChEMBL Ligand：CHEMBL1234354

CAS Registry No.：1013101-36-4

RCSB PDB Ligand：ML9

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 42.55, 最高浓度(mM) 100

产品包装