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英文名称：CP-673451

同义词

CP-673451、343787-29-1、CP 673451、CP673451、1-(2-(5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-ylamine、1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine、CP-673,451、0AM0WWD90A、1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimi

产品性质

CAS编号：343787-29-1

分子式：C24H27N5O2

分子量：417.52

PubChem编号：10158940

英文别名：CP-673451|343787-29-1|CP 673451|CP673451|1-(2-(5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-ylamine|1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine|CP-673,451|0AM0WWD90A|1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimi

规格或纯度：≥98%

英文名称：CP-673451

生化机理：有效和选择性的PDGFR抑制剂（PDGFR-α和β的IC50值分别为1和10 nM）。在一系列相关激酶中对PDGFR激酶具有选择性。胶质母细胞瘤异种移植物中的PDGFR-β磷酸化异常和PDGF诱导的小鼠血管生成。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍 CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM。 CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度。CP 673451 is a selective inhibitor of PDGFRα/β with IC50 of 10 nM/1 nM, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors, has antiangiogenic and antitumor activity.

IUPAC Name：1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine

INCHI：InChI=1S/C24H27N5O2/c1-30-13-14-31-19-6-7-21-20(15-19)26-16-29(21)23-8-5-17-3-2-4-22(24(17)27-23)28-11-9-18(25)10-12-28/h2-8,15-16,18H,9-14,25H2,1H3

InChi Key：DEEOXSOLTLIWMG-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3

Isomeric SMILES：COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3

PubChem CID：10158940

CAS Registry No.：343787-29-1

RCSB PDB Ligand：34U

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 8.35, 最高浓度(mM) 20

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