产品名称

英文名称：ADX-47273

同义词

ADX-47273、851881-60-2、ADX 47273、ADX47273、(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone、CHEMBL381055、4C4P7L0W63、(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine、(4-fluorophen

产品性质

CAS编号：851881-60-2

分子式：C20H17F2N3O2

分子量：369.36

PubChem编号：11383075

英文别名：ADX-47273|851881-60-2|ADX 47273|ADX47273|(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone|CHEMBL381055|4C4P7L0W63|(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine|(4-fluorophen

规格或纯度：98%

英文名称：ADX-47273

生化机理：ADX-47273是一种穿透大脑的、有效的、选择性代谢型谷氨酸受体5（mGlu5；mGluR5）阳性变构调节剂（PAM），通过MPEP-中的mGlu5直接结合增强大鼠皮质星形胶质细胞中谷氨酸刺激的Ca2+反应（EC50=170 nM，Emax=380%；[谷氨酸]=EC20=200 nM），而不是奎斯瓜酸盐-，竞争方式（Ki=4.3μM与2 nM MPEP；大鼠mGlu5 HEK293），几乎没有mGlu5激动剂活性，对其他大鼠/人类家族III型GPCR（mGlu1-8和GABA-B）没有效力，也不与56个GPCR/转运蛋白/酶/离子通道有亲和力。ADX-47273在小鼠和大鼠体内（1-300 mg/kg i.p.）显示出体内抗精神病药样和前认知功效，具有良好的药代动力学特性（B/p比>2，生物利用度）∼40%，T1/2∼大鼠2小时）。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。 ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

IUPAC Name：(4-fluorophenyl)-[(3S)-3-[3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl]methanone

INCHI：InChI=1S/C20H17F2N3O2/c21-16-7-3-13(4-8-16)18-23-19(27-24-18)15-2-1-11-25(12-15)20(26)14-5-9-17(22)10-6-14/h3-10,15H,1-2,11-12H2/t15-/m0/s1

InChi Key：VXQCCZHCFBHTTD-HNNXBMFYSA-N

Canonical SMILES：C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Isomeric SMILES：C1C[C@@H](CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

PubChem CID：11383075

Wikipedia：ADX-47273

ChEMBL Ligand：CHEMBL381055

BindingDB Ligand：50187649

CAS Registry No.：851881-60-2

GPCRdb Ligand：ADX-47273

溶解性：DMSO 74 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 30 mg/mL

产品包装