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中文名称 别名
CasNo 895158-95-9 产品类别 应用,药物靶标,离子通道

产品名称

英文名称:SC144

同义词

N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide、N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide

产品性质

CAS编号:895158-95-9

分子式:C16H11FN6O

分子量:322.3

PubChem编号:400169

别名:N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide

英文别名:N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide

规格或纯度:98%

英文名称:SC144

生化机理:SC144 is a potent inhibitor of glycoprotein 130 (gp130). SC144 binds to gp130 and blocks STAT3 phosphorylation, nuclear translocation and expression of STAT3 responsive genes. SC144 inhibits the growth of several tumor cell lines, independent of p53 or hormone receptor levels, and inhibits growth of ovarain tumor xenografts in mice.

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:产品介绍SC144 是首创的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。 SC144是gp130抑制剂,对NCI/ADR-RES和HEY细胞系的IC50值分别为0.43 μmol/L和0.88 μmol/L。 SC144是第一个gp130小分子抑制剂,具有口服活性,应用于卵巢癌治疗。在OVCAR-8和CAOV-3细胞中,SC144呈时间和剂量依赖性地显著增加gp130磷酸化(S782)。由于Stat3的组成性激活是由细胞外gp130配体维持,磷酸化的增加可进一步抑制Stat3信号传导通路。此外,SC144促使大量上述细胞凋亡。 除了对gp130的作用,据报道,SC144可以直接结合并稳定癌细胞中的IL-24。此外,SC144也对细胞周期紊乱和凋亡诱导有效。 SC144也可以靶向其它细胞蛋白,参与多种潜在的分子机制。SC144的抗癌功效可能是上述作用的综合结果。SC144 hydrochloride has been used as a glycoprotein 130 (gp130) inhibitor to evaluate the effect of bazedoxifene on interleukin (IL-6) mediated cell viability in pancreatic cancer cells as a gp130 inhibitor to study its effects on signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) activation in mesenchymal precursor cells (KMM) cells as an interleukin 6 signal transducer (IL-6ST) inhibitor in media to test its ability to block serum-induced migration/invasion

IUPAC Name:N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide

INCHI:InChI=1S/C16H11FN6O/c17-10-3-4-13-11(8-10)20-15(14-2-1-7-23(13)14)21-22-16(24)12-9-18-5-6-19-12/h1-9H,(H,20,21)(H,22,24)

InChi Key:UEADAWQSJOWXBK-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

Isomeric SMILES:C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

PubChem CID:400169

溶解性:DMSO 28 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

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