产品名称

英文名称：KPT-276

同义词

2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one、2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one

产品性质

CAS编号：1421919-75-6

分子式：C16H10F8N4O

分子量：426.26

PubChem编号：71496742

别名：2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one

英文别名：2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one

规格或纯度：98%

英文名称：KPT-276

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：KPT-276是KPT-185的类似物,是一种CRM1和核外运选择性抑制剂(SINE). 染色体维持蛋白1(CRM1)是一种核外运受体,参与转录因子\细胞周期调控子\癌症抑制子和RNA分子的主动转运.在癌症中,CRM1过表达并过度转运. KPT-276是一种 选择性CRM1抑制剂,不可逆地结合CRM1,阻断CRM1介导的核外运.在人类多发性骨髓瘤(MM)细胞系(HMCLs)中,KPT-276可不可逆地和特异性地抑制编码CRM1的XPO1核外运,并显著减少HMCLs的活力.在从MM病人分离的骨髓细胞中,KPT-276可诱发细胞凋亡.此外,KPT-276可下调c-MYC\CDC25A和BRD4的表达,引起G1/S期停滞. 在人类急性髓性白血病(AML)异种移植物小鼠模型中,KPT-276可显著降低小鼠存活率,并减少白细胞数量.另外,KPT-276可显著降低脾脏重量和FLT3蛋白表达[1].在异种移植MM小鼠模型中,KPT-276可抑制肿瘤生长.

IUPAC Name：(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one

INCHI：InChI=1S/C16H10F8N4O/c17-14(18)6-27(7-14)12(29)1-2-28-8-25-13(26-28)9-3-10(15(19,20)21)5-11(4-9)16(22,23)24/h1-5,8H,6-7H2/b2-1-

InChi Key：JCHAWRDHMUSLMM-UPHRSURJSA-N

Canonical SMILES：C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F

Isomeric SMILES：C1C(CN1C(=O)/C=C\N2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F

PubChem CID：71496742

溶解性：DMSO 20 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

象形图：

信号词：Warning

危险声明：H315 Causes skin irritationH319 Causes serious eye irritationH335 May cause respiratory irritation

预防措施声明：P261,P305+P351+P338

产品包装