产品名称

英文名称：AMG-900

同义词

AMG-900、945595-80-2、AMG 900、AMG900、N-(4-(3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine、N-(4-((3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine、N-[4-[3-(2-aminopyri

产品性质

CAS编号：945595-80-2

分子式：C28H21N7OS

分子量：503.58

PubChem编号：24856041

英文别名：AMG-900|945595-80-2|AMG 900|AMG900|N-(4-(3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine|N-(4-((3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine|N-[4-[3-(2-aminopyri

规格或纯度：98%

英文名称：AMG-900

生化机理：AMG 900 is a novel potent and highly selective Pan-aurora kinase inhibitor with an IC50 of median 3.5 nM. AMG 900 repressed autophosphorylation of aurorakinases A and B as well as the phosphorylation of histone H3.The predominant cellular response of tumor cells to AMG 900treatment is aborted cell division without a mitotic arrest, which leads to endoreduplication and cell death. AMG 900 was originally developed by Amgen. A phase 1 first-in-human study evaluating AMG 900 in advanced solid tumors is currently recruiting participants.

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。 AMG900是一种高选择性的和口服生物可利用的Aurora激酶抑制剂，IC50值为5 nmol/L。 AMG900是Aurora激酶家族全部三个成员的抑制剂。该物质是在Aurora激酶的新型ATP竞争性二氮杂小分子抑制剂中发现的。AMG900可在肿瘤细胞中抑制Aurora-A和Aurora-B的自磷酸化，并能以不延长有丝分裂停滞的方式中断细胞分裂，引发细胞死亡。该物质能抑制26种不同的肿瘤细胞系增殖，同时，还具有提高其他aurora激酶抑制剂活性的能力。[1,2] 在动物水平上，AMG900被用于小鼠模型实验。在已建立的HCT116肿瘤小鼠中口服AMG900。相比溶剂对照组，使用不同浓度AMG900的实验组肿瘤体积明显更小。这些结果表明，AMG900具有显著抑制肿瘤生长的能力。

ALogP：5.1

IUPAC Name：N-[4-[3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine

INCHI：InChI=1S/C28H21N7OS/c1-17-15-24(37-16-17)25-20-5-2-3-6-21(20)26(35-34-25)32-18-8-10-19(11-9-18)36-27-22(7-4-13-30-27)23-12-14-31-28(29)33-23/h2-16H,1H3,(H,32,35)(H2,29,31,33)

InChi Key：IVUGFMLRJOCGAS-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CC1=CSC(=C1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)NC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC=N5)C6=NC(=NC=C6)N

Isomeric SMILES：CC1=CSC(=C1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)NC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC=N5)C6=NC(=NC=C6)N

PubChem CID：24856041

CAS Registry No.：945595-80-2

ChEMBL Ligand：CHEMBL2140408

溶解性：≥25.2mg/mL二甲基亚砜溶液；不溶于水；不溶于乙醇

象形图：

信号词：Warning

危险声明：H315 Causes skin irritationH319 Causes serious eye irritationH335 May cause respiratory irritationH302 Harmful if swallowed

预防措施声明：P305+P351+P338,P280

产品包装