产品名称

英文名称：Baricitinib

同义词

Baricitinib、1187594-09-7、olumiant、INCB028050、LY3009104、INCB 028050、2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile、INCB-028050、UNII-ISP4442I3Y、LY-3009104、ISP4442I3Y、Baricitinib [USANINN]、1-(Ethylsulf、1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈、2-(3-(4-(3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1-(乙基磺酰)吖丁啶-3-基)乙腈

产品性质

CAS编号：1187594-09-7

分子式：C16H17N7O2S

分子量：371.42

PubChem编号：44205240

别名：1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈|2-(3-(4-(3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1-(乙基磺酰)吖丁啶-3-基)乙腈

英文别名：Baricitinib|1187594-09-7|olumiant|INCB028050|LY3009104|INCB 028050|2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile|INCB-028050|UNII-ISP4442I3Y|LY-3009104|ISP4442I3Y|Baricitinib [USANINN]|1-(Ethylsulf

规格或纯度：≥99%

英文名称：Baricitinib

生化机理：高效JAK1和JAK2抑制剂（IC50值分别为5.9和5.7 nM）。还抑制Tyk2（IC50 = 53 nM）。与JAK3相比，对JAK1 / 2的选择性显示> 100倍（对于JAK3，IC50 = 53 nM）。体外结合AAK1，BIKE，GAK和MPSK1（Kd值分别为17.2、39.8、134.4和68.5 nM）。抑制PBMC和T细胞中IL-6诱导的STAT磷酸化以及随后的促炎性趋化因子（MPC-1）和细胞因子（IL-17和IL-22）的产生。在大鼠佐剂性关节炎模型中显示出抗炎和改善疾病的作用。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

备注：5mg、10mg卖完停产，不再备货

产品介绍：Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。A selective inhibitor of JAK1 and JAK2.Baricitinib (LY3009104, INCB028050) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2.A selective inhibitor of JAK1 and JAK2.

ALogP：-0.5

PubChem SID：488200979

PubChem SID url：https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488200979

IUPAC Name：2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile

INCHI：InChI=1S/C16H17N7O2S/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20)

InChi Key：XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

Isomeric SMILES：CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

PubChem CID：44205240

ChEMBL Ligand：CHEMBL2105759

CAS Registry No.：1187594-09-7

Wikipedia：Baricitinib

RCSB PDB Ligand：3JW

Reactome Reaction：R-HSA-9678737, R-HSA-9678935, R-HSA-9678561, R-HSA-9679028

Reactome Drug：R-ALL-9678829

DrugCentral Ligand：5202

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 37.14, 最高浓度(mM) 100

象形图：

信号词：Danger

危险声明：H373 Causes damage to organs through prolonged or repeated exposureH411 Toxic to aquatic life with long lasting effectsH302 Harmful if swallowedH360 May damage fertility or the unborn child

预防措施声明：P273,P280,P405,P501,P264,P260,P270,P391,P330,P203,P301+P317,P318,P319

产品包装