产品名称

英文名称：KD025 (SLx-2119)

同义词

911417-87-3、Belumosudil、SLx-2119、KD-025、KD025、2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide、ROCK inhibitor 2、UNII-834YJF89WO、SLx 2119、Slx-2119 free base、Rock2 inhibitor kd025、Rezurock、SLx2119、834YJF89WO、Belumosudil [USAN]、2、SLx 2119、2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺

产品性质

CAS编号：911417-87-3

分子式：C26H24N6O2

分子量：452.51

PubChem编号：11950170

别名：SLx 2119|2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺

英文别名：911417-87-3|Belumosudil|SLx-2119|KD-025|KD025|2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide|ROCK inhibitor 2|UNII-834YJF89WO|SLx 2119|Slx-2119 free base|Rock2 inhibitor kd025|Rezurock|SLx2119|834YJF89WO|Belumosudil [USAN]|2

规格或纯度：≥98%

英文名称：KD025 (SLx-2119)

生化机理：SLx-2119 selectively inhibits activity of human ROCK2 (IC50 = 105 nM), while effects on human ROCK1 in this cell-free system were minimal (IC50 = 24 μM). SLx-2119 at 40 μM induced significant down-regulations of Tsp-1 and CTGF mRNA levels. SLx-2119 induced a significant down-regulation of Tsp-1 transcripts in HMVEC and PASMC only and induced a down-regulation of CTGF transcripts, althoμgh non-significant, in all 3 cell types(HMVEC, PASMC, and NHDF). SLx-2119 induced a down-regulation of the genes COL1A1, COL1A2, COL3A1, and COL5A2 in PASMC, an up-regulation of the gene MMP1 in PASMC, a down-regulation of the gene COL3A1 in NHDF, and an up-regulation of the genes COL7A1, COL4A2, MMP1, MMP3, MMP14, and MMP17 in NHDF.

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性SLx-2119(KD-025)是一种选择性ROCK2抑制剂，IC50值为105 nM。 Rho相关蛋白激酶（ROCK）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，参与调节细胞骨架的动态，与中风相关的许多细胞内过程密切相关，ROCK2是主要的亚型，主要在血管和神经元中表达。 纤维化疾病与CTGF的过表达相关，在辐射诱导纤维化（RE-SMC）的人类肠中分离的平滑肌细胞中，SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平，但不会改变正常人肠（N-SMC）中分离的平滑肌细胞中CTGF 的mRNA水平。 在局灶性脑缺血小鼠模型中，短暂性闭塞大脑中动脉后，SLx-2119给药呈剂量依赖性减少梗塞体积，其功效可至少保持4周。与对照组小鼠相比，在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中，SLx-2119分别减少34%、42%和32%的梗塞体积。SLx-2119(KD-025) is a small molecule and selective inhibitor of ROCK2 with IC50 of 105 nM; > 200 fold selecivity over ROCK1(IC50 =24 uM)

ALogP：4.8

PubChem SID：488197795

PubChem SID url：https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488197795

IUPAC Name：2-[3-[4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-propan-2-ylacetamide

INCHI：InChI=1S/C26H24N6O2/c1-16(2)28-24(33)15-34-20-7-5-6-17(13-20)25-30-23-9-4-3-8-21(23)26(31-25)29-19-10-11-22-18(12-19)14-27-32-22/h3-14,16H,15H2,1-2H3,(H,27,32)(H,28,33)(H,29,30,31)

InChi Key：GKHIVNAUVKXIIY-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5

Isomeric SMILES：CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5

关联CAS：911417-87-3

PubChem CID：11950170

MeSH Entry Terms：belumosudil;rezurock

溶解性：Methanol (Slightly)；≥ 22.65 mg/mL in DMSO, ≥ 26.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

熔点：228ºC

产品包装