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英文名称：GI254023X

同义词

260264-93-5、GI254023X、GI 254023X、GI-254023X、GI4023、(2r)-n-[(1s)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1s)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide、(R)-N-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-2-((S)-1-(N-hydroxyformamido、GI4023、(2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [(甲氨基)羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰(羟基)氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺

产品性质

CAS编号：260264-93-5

分子式：C21H33N3O4

分子量：391.5

PubChem编号：9952396

别名：GI4023|(2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [(甲氨基)羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰(羟基)氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺

英文别名：260264-93-5|GI254023X|GI 254023X|GI-254023X|GI4023|(2r)-n-[(1s)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1s)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide|(R)-N-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-2-((S)-1-(N-hydroxyformamido

规格或纯度：98% (HPLC)

英文名称：GI254023X

生化机理：选择性ADAM10金属蛋白酶抑制剂；与ADAM17相比，ADAM10的效能高出100倍以上。在基于细胞的裂解实验中阻止IL-6R，CX3CL1和CXCL16的组成型释放。抑制IMPE细胞中钙离子载体诱导的β纤维素的脱落。防止E-钙黏着蛋白在A549细胞中裂解。在体外抑制ADAM10介导的背根神经节神经元的神经元生长。Gi254023x 是一种强有力的选择性 adam10金属蛋白酶抑制剂。 gi254023x 阻断 adam10(亚当金属蛋白酶结构域10)的活性，降低人类白细胞抗原(hla)介导的上皮细胞和内皮细胞胞外 e-钙粘蛋白的细胞毒性和切割。 gi254023x 是一种强有力的选择性 adam10金属蛋白酶抑制剂，对100倍的分泌性 adam10具有选择性。在一项使用重组 tace 和 adam10 ectodomain 的研究中，gi254023x 的 ic50为 adam105.3 nm，tace 为541nm

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM IC50值 5.3 nM (ADAM10) 去整合素金属蛋白酶10(也称为ADAM10或CDw156或 CD156c)是在人体内经ADAM10基因编码的蛋白质.ADAM10 (EC# 3.4.24.81)是一种脱落酶,对多肽水解反应具有广泛的特异性.由GSK合成的GI 254023X 对ADAM10的抑制作用是对ADAM17的100倍.GI 254023X可减少ECV-304转染子对分形素(fractilkine)的组成型切割.体外实验之前的研究报道,化合物GI254023X仅对ADAM10具有可比性的抑制效力,且以减少了超过100倍的效力阻滞TACE.体内实验为了检验GI254023X在体内抑制Hla介导的内皮屏障破坏能力,在小鼠皮下注射重组毒素,在3天周期内给小鼠腹腔内注射GI254023X,随后进行Miles试验.结果表明,尽管所有的实验动物都死于该致命挑战,GI254023X用药的小鼠在外表看起来没那么严重,且死亡时间有所延后. 临床试验目前GI254023X处于临床前发展阶段,还没有进行临床试验.Product ApplicationGI254023X has been used to inhibit ADAM10 (ADAM metallopeptidase domain 10).

IUPAC Name：(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide

INCHI：InChI=1S/C21H33N3O4/c1-15(24(28)14-25)17(13-9-12-16-10-7-6-8-11-16)19(26)23-18(20(27)22-5)21(2,3)4/h6-8,10-11,14-15,17-18,28H,9,12-13H2,1-5H3,(H,22,27)(H,23,26)/t15-,17+,18+/m0/s1

InChi Key：GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N

Canonical SMILES：CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O

Isomeric SMILES：C[C@@H]([C@@H](CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@H](C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O

WGK Germany：3

PubChem CID：9952396

ChEMBL Ligand：CHEMBL1229516

CAS Registry No.：260264-93-5

RCSB PDB Ligand：023

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 7.83, 最高浓度(mM) 20

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