产品名称

英文名称：MLN4924

同义词

Sulfamic acid [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl ester 、 Pevonedistat、((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲基氨基磺酸酯

产品性质

CAS编号：905579-51-3

分子式：C21H25N5O4S

分子量：443.53

PubChem编号：16720766

别名：((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲基氨基磺酸酯

英文别名：Sulfamic acid [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl ester | Pevonedistat

规格或纯度：≥98%

英文名称：MLN4924

生化机理：MLN4924 (MLN-4924)is a potent and selective small molecule NEDD8-activating enzyme (NAE) inhibitor.

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

备注：如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。

产品介绍：产品介绍MLN4924是一种有效的和选择性的NEDD8激活酶（NAE）抑制剂，IC50值为4 nM。 MLN4924与AMP竞争结合NAE的核苷酸结合位点。与密切相关的酶UAE、SAE、UBA6和ATG7（IC50值分别为1.5、8.2、1.8和10 μM）相比，MLN4924对NAE具有高选择性。MLN4924对其它利用ATP的酶没有作用。在HCT-116细胞中，MLN4924导致Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-滞蛋白（cullin）缀合物的减少，从而抑制CRL-泛素化介导的蛋白降解（比如CDT1蛋白），CDT1蛋白的积累会引起细胞周期缺陷。在HCT-116异种移植小鼠中，MLN4924以30 mg/kg和60 mg/kg的剂量显著抑制肿瘤生长，这些剂量的耐受性良好。在H522和Calu-6肺癌异种移植小鼠中，MLN4924也具有抗肿瘤活性。 Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。

ALogP：1.7

PubChem SID：488199412

PubChem SID url：https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488199412

IUPAC Name：[(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl sulfamate

INCHI：InChI=1S/C21H25N5O4S/c22-31(28,29)30-11-14-9-15(10-19(14)27)26-8-7-17-20(23-12-24-21(17)26)25-18-6-5-13-3-1-2-4-16(13)18/h1-4,7-8,12,14-15,18-19,27H,5-6,9-11H2,(H2,22,28,29)(H,23,24,25)/t14-,15+,18-,19-/m0/s1

InChi Key：MPUQHZXIXSTTDU-QXGSTGNESA-N

Canonical SMILES：C1CC2=CC=CC=C2C1NC3=C4C=CN(C4=NC=N3)C5CC(C(C5)O)COS(=O)(=O)N

Isomeric SMILES：C1CC2=CC=CC=C2[C@H]1NC3=C4C=CN(C4=NC=N3)[C@@H]5C[C@H]([C@H](C5)O)COS(=O)(=O)N

PubChem CID：16720766

CAS Registry No.：905579-51-3

ChEMBL Ligand：CHEMBL1231160

BindingDB Ligand：50285607

DrugBank Ligand：DB11759

RCSB PDB Ligand：B39, B39

溶解性：DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

密度：1.62

敏感性：对湿度敏感

熔点：98°C

产品包装