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中文名称 别名
CasNo 391210-00-7 产品类别 应用,药物靶标,激酶,CMGC:包含CDK,MAPK,GSK3,CLK家族

产品名称

英文名称:PD318088

同义词

PD318088、391210-00-7、PD-318088、5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)benzamide、PD0318088、5-Bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide、PD 318088、5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3

产品性质

CAS编号:391210-00-7

分子式:C16H13BrF3IN2O4

分子量:561.1

PubChem编号:10231331

英文别名:PD318088|391210-00-7|PD-318088|5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)benzamide|PD0318088|5-Bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide|PD 318088|5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3

规格或纯度:≥98%

英文名称:PD318088

生化机理:PD318088 is a small-molecule inhibitor of MEK1/2, which is an analog of PD184352, sμggesting it might have substantial anti-proliferative activity against cancer cells, althoμgh no functional study of PD318088 is currently available. PD318088 binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with PD318088 and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the Kd monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of PD318088 and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates. PD318088 and MgATP together increase the dimerization disassociation constant for MEK1 and MEK2 slightly from ~75 nM to ~140 nM, sμggesting that the mechanism of inhibition for PD318088 is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure.

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

备注:如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。

产品介绍:PD318088是ATP非竞争性MEK1/2变构抑制剂,能与ATP同时结合于MEK1,且其结合位点与ATP结合位点相邻。A small molecule inhibitor of MEK-1 and MEK-2PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.A small molecule inhibitor of MEK-1 and MEK-2

IUPAC Name:5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide

INCHI:InChI=1S/C16H13BrF3IN2O4/c17-10-4-9(16(26)23-27-6-8(25)5-24)15(14(20)13(10)19)22-12-2-1-7(21)3-11(12)18/h1-4,8,22,24-25H,5-6H2,(H,23,26)

InChi Key:XXSSGBYXSKOLAM-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

Isomeric SMILES:C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

PubChem CID:10231331

溶解性:DMSO 112 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 14 mg/mL

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