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中文名称 别名
CasNo 1143532-39-1 产品类别 应用,药物靶标,激酶,AGC:包含PKA,PKG,PKC家族

产品名称

英文名称:AZD5363

同义词

capivasertib、AZD5363、1143532-39-1、AZD-5363、AZD 5363、(S)-4-AMINO-N-(1-(4-CHLOROPHENYL)-3-HYDROXYPROPYL)-1-(7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YL)PIPERIDINE-4-CARBOXAMIDE、4-Amino-N-[(1s)-1-(4-Chlorophenyl)-3-Hydroxypropyl]-1-(7h-Pyrrolo[2,3-D]pyrimidin-4-Yl)piper

产品性质

CAS编号:1143532-39-1

分子式:C21H25ClN6O2

分子量:428.92

PubChem编号:25227436

英文别名:capivasertib|AZD5363|1143532-39-1|AZD-5363|AZD 5363|(S)-4-AMINO-N-(1-(4-CHLOROPHENYL)-3-HYDROXYPROPYL)-1-(7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YL)PIPERIDINE-4-CARBOXAMIDE|4-Amino-N-[(1s)-1-(4-Chlorophenyl)-3-Hydroxypropyl]-1-(7h-Pyrrolo[2,3-D]pyrimidin-4-Yl)piper

规格或纯度:≥98%

英文名称:AZD5363

生化机理:强大的pan-AKT抑制剂(AKt 1、2和3的IC50值分别为3、7和7 nM)。还抑制P70S6K,PKA,ROCK2和ROCK1(IC50值分别为6、7、60和470 nM)。在体外抑制肿瘤细胞系的生长,特别是乳腺癌,子宫内膜癌,胃癌,血液学和前列腺癌。抑制人肿瘤异种移植物在小鼠中的生长。增强多西他赛和拉帕替尼的体内抗肿瘤作用。口服具有生物活性。

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:AZD5363是各种AKT亚型抑制剂,IC50<10nM。Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。AZD5363 potently inhibits all isoforms of Akt(Akt1/Akt2/Akt3) with IC50 of 3 nM/8 nM/8 nM in cell-free assays, similar to P70S6K/PKA and lower activity towards ROCK1/2.

ALogP:1.7

PubChem SID:488200783

PubChem SID url:https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488200783

IUPAC Name:4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide

INCHI:InChI=1S/C21H25ClN6O2/c22-15-3-1-14(2-4-15)17(6-12-29)27-20(30)21(23)7-10-28(11-8-21)19-16-5-9-24-18(16)25-13-26-19/h1-5,9,13,17,29H,6-8,10-12,23H2,(H,27,30)(H,24,25,26)/t17-/m0/s1

InChi Key:JDUBGYFRJFOXQC-KRWDZBQOSA-N

Canonical SMILES:C1CN(CCC1(C(=O)NC(CCO)C2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Isomeric SMILES:C1CN(CCC1(C(=O)N[C@@H](CCO)C2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

PubChem CID:25227436

ChEMBL Ligand:CHEMBL2325741

CAS Registry No.:1143532-39-1

RCSB PDB Ligand:0XZ

溶解性:溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 42.89, 最高浓度(mM) 100

象形图:

信号词:Warning

危险声明:H373 Causes damage to organs through prolonged or repeated exposureH302 Harmful if swallowed

预防措施声明:P501,P264,P260,P270,P330,P301+P317,P319

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