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中文名称 别名
CasNo 839712-12-8 产品类别 应用,药物靶标,G蛋白偶联受体(GPCR),多巴胺受体

产品名称

英文名称:Cariprazine

同义词

AS-74411、AKOS027250814、5-chloro-2-mercapto-benzoxazol、DB06016、FT-0605496、GLXC-90442、Q2938837、BDBM50443094、CS-10546、DTXSID60220767、AC-35342、RGH-188; RGH188; RGH 188; MP-214; MP 214; MP214、US9550741, RGH-188、EN300-7406880、MFCD19443701、BDBM263449、CARIPRAZINE、卡利拉嗪

产品性质

CAS编号:839712-12-8

分子式:C21H32Cl2N4O

分子量:427.41

PubChem编号:11154555

别名:卡利拉嗪

英文别名:AS-74411|AKOS027250814|5-chloro-2-mercapto-benzoxazol|DB06016|FT-0605496|GLXC-90442|Q2938837|BDBM50443094|CS-10546|DTXSID60220767|AC-35342|RGH-188; RGH188; RGH 188; MP-214; MP 214; MP214|US9550741, RGH-188|EN300-7406880|MFCD19443701|BDBM263449|CARIPRAZINE

规格或纯度:≥98%

英文名称:Cariprazine

生化机理:DescriptionIC50 Value 0.5 and 0.09 nM (Ki for D2 and D3 receptor respectively); 2.6 and 180 nM(Ki for 5-HT1A and 5-HT2A receptor respectively) [1]Cariprazine is a novel antipsychotic drμg candidate that exhibits high selectivity and affinity to dopamine D(3) and D(2) receptors and moderate affinity to serotonin 5-HT(1A) receptors.in vitro Cariprazine had lower affinity at human and rat hippocampal 5-HT(1A) receptors (pK(i) 8.59 and 8.34, respectively) and demonstrated low intrinsic efficacy.Cariprazine displayed low affinity at human 5-HT(2A) receptors (pK(i) 7.73). Moderate or low affinity for histamine H(1) and 5-HT(2C) receptors (pK(i) 7.63 and 6.87, respectively) sμggest cariprazine's reduced propensity for adverse events related to these receptors [2].in vivo Doses ≥ 1.5 mg/d yielded 69 - 75% D2/D3 receptor occupancy as measured in positron emission tomography scans. Mean half-life for cariprazine was 2 - 5 d over a dose ra

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

备注:5mg、50mg卖完停产,不再备货

产品介绍:Cariprazine(RGH188)有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。Cariprazine(RGH188) is a novel antipsychotic drug candidate that exhibits high selectivity and affinity to dopamine D3(Ki=0.09 nM) and D2 (Ki=0.5 nM) receptors and moderate affinity to serotonin 5-HT(1A) receptors.

IUPAC Name:3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea

INCHI:InChI=1S/C21H32Cl2N4O/c1-25(2)21(28)24-17-8-6-16(7-9-17)10-11-26-12-14-27(15-13-26)19-5-3-4-18(22)20(19)23/h3-5,16-17H,6-15H2,1-2H3,(H,24,28)

InChi Key:KPWSJANDNDDRMB-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:CN(C)C(=O)NC1CCC(CC1)CCN2CCN(CC2)C3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl

Isomeric SMILES:CN(C)C(=O)NC1CCC(CC1)CCN2CCN(CC2)C3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl

PubChem CID:11154555

ChEMBL Ligand:CHEMBL2028019

CAS Registry No.:839712-12-8

Wikipedia:Cariprazine

PEP:cariprazine

DrugCentral Ligand:5037

RCSB PDB Ligand:7RU

GPCRdb Ligand:cariprazine

溶解性:25°C DMSO

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