产品名称

英文名称：Dacomitinib (PF299804, PF299)

同义词

PF299804、PF299、AM83538、dacomitinibum、Q17130597、MLS006011275、CS-0500、(2E)-N-(4-((3-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)AMINO)-7-METHOXYQUINAZOLIN-6-YL)-4-PIPERIDIN-1-YLBUT-2-ENAMIDE、(E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-(piperidin-1-yl)bu、达克替尼

产品性质

CAS编号：1110813-31-4

分子式：C24H25ClFN5O2

分子量：469.94

MDL号：MFCD19443734

PubChem编号：11511120

别名：达克替尼

英文别名：PF299804|PF299|AM83538|dacomitinibum|Q17130597|MLS006011275|CS-0500|(2E)-N-(4-((3-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)AMINO)-7-METHOXYQUINAZOLIN-6-YL)-4-PIPERIDIN-1-YLBUT-2-ENAMIDE|(E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-(piperidin-1-yl)bu

规格或纯度：≥99%

英文名称：Dacomitinib (PF299804, PF299)

生化机理：强大的不可逆pan ErbB抑制剂（EGFR，ERBB2和ERBB4的IC50值分别为6.0、45.7和73.7 nM）。抑制ErbB的突变体和野生型形式，包括EGFR T780M，并在对Iressa敏感和抗性的NSCLC细胞系中显示活性。抑制肿瘤生长。口服具有生物活性。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

备注：5mg、50mg、10mg卖完停产，不再备货

产品介绍：Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。A potent and selective inhibitor of EGFR and ERBB phosphorylation.PF-299804 is a potent, irreversible pan-ErbB inhibitor, mostly to EGFR with IC50 of 6 nM, effective against NSCLCs with EGFR or ERBB2 mutations (resistant to gefitinib) as well as those harboring the EGFR T790M mutation.A potent and selective inhibitor of EGFR and ERBB phosphorylation.

ALogP：4.4

IUPAC Name：(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide

INCHI：InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+

InChi Key：LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N

Canonical SMILES：COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)C=CCN4CCCCC4

Isomeric SMILES：COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4

PubChem CID：11511120

Reaxy-Rn：12400147

溶解性：溶于1eq. HCl, 最高浓度 (mg/mL) 46.99, 最高浓度(mM) 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 46.99, 最高浓度(mM) 100

产品包装