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中文名称 别名
CasNo 1403764-72-6 产品类别 应用,药物靶标,激酶,非典型

产品名称

英文名称:PFI-1

同义词

PFI-1、1403764-72-6、2-Methoxy-N-(3-Methyl-2-Oxo-1,2,3,4-Tetrahydroquinazolin-6-Yl)benzenesulfonamide、PFI-1 (PF-6405761)、PF-6405761、PFI 1、PF-06405761、HY-16586、CHEMBL2179387、MFCD22580416、2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzene-1

产品性质

CAS编号:1403764-72-6

分子式:C16H17N3O4S

分子量:347.39

MDL号:MFCD22580416

PubChem编号:71271629

英文别名:PFI-1|1403764-72-6|2-Methoxy-N-(3-Methyl-2-Oxo-1,2,3,4-Tetrahydroquinazolin-6-Yl)benzenesulfonamide|PFI-1 (PF-6405761)|PF-6405761|PFI 1|PF-06405761|HY-16586|CHEMBL2179387|MFCD22580416|2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzene-1

规格或纯度:≥98%

英文名称:PFI-1

生化机理:PFI-1 is a quinazolinone inhibits androgen receptor (AR) mediated signaling in prostate cancer cells. It elicits minimum toxicity and is effective for anti-HIV-latency therapy. In leukemia cells, PFI-1 inhibits Aurora B kinase and promotes caspase-dependent apoptosis. The human BET family, which includes BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT, play a role in regulation of gene transcription. PFI-1 is a selective BET bromodomain inhibitor with activity at BRD2 (IC50 = 98 nM) and BRD4 (IC50 = 220 nM).

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂,能够有效抑制 BRD4,IC50 值为 0.22 μM。PFI-1能阻断BET BRDs与H3、H4乙酰化组蛋白尾巴的相互作用。An epigenetic chemical probe.PFI-1 has been used as a bromodomain inhibitor in breast cancer cell line MCF7 dechorionated zebrafish embryos. It has also been used in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), to inhibit the release of interleukin-6 in lipopolysaccharide (LPS) challenge assay.

IUPAC Name:2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide

INCHI:InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-19-10-11-9-12(7-8-13(11)17-16(19)20)18-24(21,22)15-6-4-3-5-14(15)23-2/h3-9,18H,10H2,1-2H3,(H,17,20)

InChi Key:TXZPMHLMPKIUGK-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O

Isomeric SMILES:CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O

PubChem CID:71271629

ChEMBL Ligand:CHEMBL2179387

CAS Registry No.:1403764-72-6

RCSB PDB Ligand:0NS

溶解性:溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 17.37, 最高浓度(mM) 50

熔点:250-252°C

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