产品名称

英文名称：BMS-345541

同义词

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产品性质

CAS编号：547757-23-3

分子式：C14H18ClN5

分子量：291.78

PubChem编号：9926054

别名：N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a] 喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺 盐酸盐

英文别名：547757-23-3|BMS-345541|BMS 345541|BMS-345541 hydrochloride|BMS-345541 HCl|BMS-345541 (hydrochloride)|BXU277OCN5|N1-(1,8-Dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)ethane-1,2-diamine hydrochloride|1,2-Ethanediamine, N-(1,8-dimethylimidazo(1,2-a)quinoxalin-4-yl)

规格或纯度：98%

英文名称：BMS-345541

生化机理：IKK的选择性变构抑制剂（IKKβ和IKKα的IC50值分别为0.3和4.0μM）。对一组其他15种激酶没有作用。减轻LPS诱导的细胞因子的体外产生，并阻断NFκB依赖的小鼠转录。还抑制关节炎小鼠模型中的关节破坏。BMS-345541具有抗炎特性。它还阻断促炎细胞因子的核因子κB（NF-κB）依赖性转录。BMS-345541具有抗炎活性，并在某些动物模型中起到阻止骨侵蚀的作用。 BMS-345541是一种IKB激酶（IKK）变构位点抑制剂。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：BMS-345541是一种高选择性的IKK-1和IKK-2抑制剂，IC50值分别为4 μM和0.3 μM[1]。 BMS-345541是一种高选择性的IKK抑制剂，在体外和体内均抑制NF-κB依赖的促炎细胞因子的转录。在测量IKK-2催化的GST-IκB的磷酸化实验中，BMS-345541不能抑制其它丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性，表明其特异性。这种选择性在细胞中也很明显，BMS-345541只抑制刺激诱导的IκB的磷酸化，而不影响其它信号转导级联反应。 由于IKK/ NFκB通路对白血病细胞的活力很重要，因而可用于预测T-ALL的复发。在一些T-ALL细胞系中，BMS-345541可以诱导细胞凋亡和G2/M期细胞的积累。BMS-345541与传统疗法联合使用可用于克服化疗药物的耐受性。BMS-345541 has been used as an IκB kinase (IKK) complex inhibitor to study its effects on the interferon-γ (IFN-γ) production by natural killer (NK) cells as an IKK inhibitor to study its effects on the expression of eotaxin and monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) mRNA in gingival fibroblasts as nuclear factor κB (NF-κB) pathway inhibitor to study its effects on tumor necrosis factor α (TNFα) production in human oral squamous carcinoma cells

IUPAC Name：N'-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)ethane-1,2-diamine;hydrochloride

INCHI：InChI=1S/C14H17N5.ClH/c1-9-3-4-11-12(7-9)19-10(2)8-17-14(19)13(18-11)16-6-5-15;/h3-4,7-8H,5-6,15H2,1-2H3,(H,16,18);1H

InChi Key：MIDKPVLYXNLFGZ-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CC1=CC2=C(C=C1)N=C(C3=NC=C(N23)C)NCCN.Cl

Isomeric SMILES：CC1=CC2=C(C=C1)N=C(C3=NC=C(N23)C)NCCN.Cl

PubChem CID：9926054

CAS Registry No.：547757-23-3

Wikipedia：BMS-345541

DiscoveRx TREEspot：BMS-345541|

ChEMBL Ligand：CHEMBL249697

溶解性：溶于water, 最高浓度 (mg/mL) 29.18, 最高浓度(mM) 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 29.18, 最高浓度(mM) 100

象形图：

危险声明：H315 Causes skin irritationH319 Causes serious eye irritationH335 May cause respiratory irritation

预防措施声明：P261,P305+P351+P338

个人防护装备：Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

产品包装