产品名称

英文名称：Lonafarnib

同义词

Lonafarnib、193275-84-2、Sarasar、Sch66336、Sch 66336、Sch-66336、Zokinvy、lonafarnibum、UNII-IOW153004F、IOW153004F、CHEMBL298734、(+)-4-(2-(4-(11R)-3,10-Dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridin-11-yl)-piperidin-1-yl))-2-oxoethyl)-piperid、洛那法尼布、4- [2- [4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-基] -1-哌啶基] -2-氧乙基] -1-哌啶甲酰胺

产品性质

CAS编号：193275-84-2

分子式：C27H31Br2ClN4O2

分子量：638.82

PubChem编号：148195

别名：洛那法尼布|4- [2- [4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-基] -1-哌啶基] -2-氧乙基] -1-哌啶甲酰胺

英文别名：Lonafarnib|193275-84-2|Sarasar|Sch66336|Sch 66336|Sch-66336|Zokinvy|lonafarnibum|UNII-IOW153004F|IOW153004F|CHEMBL298734|(+)-4-(2-(4-(11R)-3,10-Dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridin-11-yl)-piperidin-1-yl))-2-oxoethyl)-piperid

规格或纯度：95%

英文名称：Lonafarnib

生化机理：有效的法尼基转移酶抑制剂（IC50 = 1.9 nM）。抑制RAS的法尼基化。当与细胞毒性Pgp底物一起使用时，也抑制Pgp转运（IC50 <3μM）并增加效力和抗癌活性。通过影响细胞运动抑制新血管形成。Lonafarnib 能阻止 h-ras 和其他法尼糖化蛋白的脂质翻译后修饰。Lonafarnib 是一种强效的法尼基转移酶抑制剂，这种酶负责蛋白质(包括 ras)的翻译后修饰，使蛋白质具有足够的疏水性，可以转移到细胞膜上。法尼西化调节信号级联，控制细胞的存活、增殖和分化，因此蛋白质(包括 ras)的翻译后修饰使蛋白质具有足够的疏水性，可以转移到质膜上，这并不奇怪。Lonafarnib 已经被研究用于治疗早衰症，各种癌症和肝炎。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 Lonafarnib (SCH66336) 是一种有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 Lonafarnib（SCH66336、Sarasar）是不含肽键和巯基的三环化合物，是一种有效的、选择性的法尼基转移酶（FTase）抑制剂。该小分子化合物的分子式为C27H31Br2ClN4O2，分子量为638.82。法尼基化的Ras蛋白对驱动细胞增殖、生长和存活的信号转导通路具有调控作用，且对其膜定位也是不可或缺的。Lonafarnib可抑制ras蛋白翻译后的法尼基化反应，从而阻断RAS向质膜的易位。

ALogP：4.8

IUPAC Name：4-[2-[4-[(2R)-6,15-dibromo-13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-yl]piperidin-1-yl]-2-oxoethyl]piperidine-1-carboxamide

INCHI：InChI=1S/C27H31Br2ClN4O2/c28-20-12-19-2-1-18-13-21(30)14-22(29)24(18)25(26(19)32-15-20)17-5-9-33(10-6-17)23(35)11-16-3-7-34(8-4-16)27(31)36/h12-17,25H,1-11H2,(H2,31,36)/t25-/m1/s1

InChi Key：DHMTURDWPRKSOA-RUZDIDTESA-N

Canonical SMILES：C1CN(CCC1CC(=O)N2CCC(CC2)C3C4=C(CCC5=C3N=CC(=C5)Br)C=C(C=C4Br)Cl)C(=O)N

Isomeric SMILES：C1CN(CCC1CC(=O)N2CCC(CC2)[C@@H]3C4=C(CCC5=C3N=CC(=C5)Br)C=C(C=C4Br)Cl)C(=O)N

PubChem CID：148195

CAS Registry No.：193275-84-2

Wikipedia：Lonafarnib

ChEMBL Ligand：CHEMBL298734

RCSB PDB Ligand：336

Reactome Reaction：R-HSA-9647987

Reactome Drug：R-ALL-9653475

DrugCentral Ligand：5414

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 6.39, 最高浓度(mM) 10 温和加热

熔点：150-152°C

象形图：

信号词：Warning

危险声明：H373 Causes damage to organs through prolonged or repeated exposureH361 Suspected of damaging fertility or the unborn child

预防措施声明：P280,P405,P501,P260,P203,P318,P319

产品包装