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中文名称 别名
CasNo 475489-16-8 产品类别 研究领域,信号传导,蛋白质磷酸化,酪氨酸激酶

产品名称

英文名称:NVP-AEW541

同义词

NVP-AEW541、475489-16-8、475488-34-7、AEW-541、AEW541、NVP-AEW 541、AVP-AEW541、AEW-541 free base、AEW 541、7-((1s,3s)-3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl)-5-(3-(benzyloxy)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine、7-[TRANS-3-(1-AZETIDINYLMETHYL)CYCLOBUTYL]-5-[3-(PH

产品性质

CAS编号:475489-16-8

分子式:C27H29N5O

分子量:439.55

PubChem编号:11476171

英文别名:NVP-AEW541|475489-16-8|475488-34-7|AEW-541|AEW541|NVP-AEW 541|AVP-AEW541|AEW-541 free base|AEW 541|7-((1s,3s)-3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl)-5-(3-(benzyloxy)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine|7-[TRANS-3-(1-AZETIDINYLMETHYL)CYCLOBUTYL]-5-[3-(PH

规格或纯度:≥98%

英文名称:NVP-AEW541

生化机理:NVP-AEW541 is a reversible, ATP-competitive, orally available insulin-like growth factor-I receptor (IGF-IR, IGF-1R) inhibitor that, despite its equipotency against recombinant kinase domains of insulin receptor (InsR) and IGF-IR in cell-free kinase assays (IC50 = 140 & 150 nM, respectively), exhibits high selectivity toward cellular autophosphorylation of endogenous full-length IGF-1R (IC50 = 86 nM) over InsR (IC50 = 2.3 μM), HER1, PDGFR, c-Kit, and Bcr-Abl p210 (IC50 >5 μM). AEW541 effectively inhibits IGF-IR-mediated signaling and cancer survival (IC50 = 105 nM/MCF-7 soft agar growth, 1.64 μM/NWT-21 proliferation) in cultures and tumor growth in vivo (20 to 50 mg/kg twice daily p.o.; NWT-21 fibrosarcoma & TC-71 musculoskeletal sarcoma xenografts in mice).

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:NVP-AEW541(AEW-541)是IGF-1R抑制剂,IC50为86 nM,比对InsR的抑制性强27倍。NVP-AEW541 is a potent inhibitor of IGF-1R/InsR with IC50 of 150 nM/140 nM in cell-free assays, greater potency and selectivity for IGF-1R in a cell-based assay.

IUPAC Name:7-[3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]-5-(3-phenylmethoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine

INCHI:InChI=1S/C27H29N5O/c28-26-25-24(21-8-4-9-23(14-21)33-17-19-6-2-1-3-7-19)16-32(27(25)30-18-29-26)22-12-20(13-22)15-31-10-5-11-31/h1-4,6-9,14,16,18,20,22H,5,10-13,15,17H2,(H2,28,29,30)

InChi Key:AECDBHGVIIRMOI-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:C1CN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6

Isomeric SMILES:C1CN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6

PubChem CID:11476171

CAS Registry No.:475489-16-8

ChEMBL Ligand:CHEMBL3188172

溶解性:DMSO 88 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 24 mg/mL

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