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中文名称 别名
CasNo 1032754-93-0 产品类别 应用,药物靶标,激酶,TKL:酪氨酸激酶样

产品名称

英文名称:GDC-0980 (RG7422)

同义词

Apitolisib、1032754-93-0、GDC-0980、GDC0980、RG7422、GNE 390、(S)-1-(4-((2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one、GDC 0980、RG 7422、Apitolisib [USANINN]、GDC-0980 (Apitolisib)、UNII-1C

产品性质

CAS编号:1032754-93-0

分子式:C23H30N8O3S

分子量:498.61

PubChem编号:25254071

英文别名:Apitolisib|1032754-93-0|GDC-0980|GDC0980|RG7422|GNE 390|(S)-1-(4-((2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one|GDC 0980|RG 7422|Apitolisib [USANINN]|GDC-0980 (Apitolisib)|UNII-1C

规格或纯度:≥98%

英文名称:GDC-0980 (RG7422)

生化机理:GDC-0980 (RG7422) is a selective, dual PI3 Kinase and mTOR Kinase inhibitor with IC50 of 5, 27, 7, and 14 nM for PI3Kα, β, δ, and γ, respectively.

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:产品介绍Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Apitolisib (GDC-0980, RG7422) is a potent, class I PI3K inhibitor for PI3Kα/β/δ/γ with IC50 of 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM in cell-free assays, respectively. Also a mTOR inhibitor with Ki of 17 nM in a cell-free assay, and highly selective versus other PIKK family kinases.A PI3K and FRAP (mTOR) kinase inhibitor

ALogP:0.2

IUPAC Name:(2S)-1-[4-[[2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one

INCHI:InChI=1S/C23H30N8O3S/c1-14-17(13-29-3-5-31(6-4-29)22(33)15(2)32)35-19-18(14)27-20(16-11-25-23(24)26-12-16)28-21(19)30-7-9-34-10-8-30/h11-12,15,32H,3-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26)/t15-/m0/s1

InChi Key:YOVVNQKCSKSHKT-HNNXBMFYSA-N

Canonical SMILES:CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)CN5CCN(CC5)C(=O)C(C)O

Isomeric SMILES:CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)CN5CCN(CC5)C(=O)[C@H](C)O

PubChem CID:25254071

CAS Registry No.:1032754-93-0

ChEMBL Ligand:CHEMBL1922094

RCSB PDB Ligand:980

溶解性:DMSO 20 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

密度:1.4

折光率:1.68

沸点:~718.6° C at 760 mmHg

熔点:222-226°C

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