产品名称

英文名称：Ribociclib

同义词

Cambridge id 5121815、DB11730、Q27088552、AC-30029、Ribociclib [INN]、6ZZ、BCP08804、SW220101-1、FT-0700117、TK8ERE8P56、HY-15777、7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide、BDBM148264、s7440、7-cyclop、瑞博西林

产品性质

CAS编号：1211441-98-3

分子式：C23H30N8O

分子量：434.5

PubChem编号：44631912

别名：瑞博西林

英文别名：Cambridge id 5121815|DB11730|Q27088552|AC-30029|Ribociclib [INN]|6ZZ|BCP08804|SW220101-1|FT-0700117|TK8ERE8P56|HY-15777|7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide|BDBM148264|s7440|7-cyclop

规格或纯度：98%

英文名称：Ribociclib

生化机理：双重cdk4 / cdk6抑制剂。诱导神经母细胞瘤细胞系（IC50 = 306 nM）的G1期细胞周期停滞和衰老。延迟体内肿瘤生长。口服具有生物活性。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍Ribociclib (LEE011) 是一种 高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011（NVP-LEE011）是高度特异性的CDK4/CDK6抑制剂，通过减少磷酸化的RB和FOXM1来发挥作用。在17种人神经母细胞瘤细胞系中， 12种对LEE011敏感，平均IC50值为306±68 nM。 CDK4/6可通过磷酸化肿瘤抑制蛋白RB来增加G1-S期细胞周期的进程，从而诱导细胞增殖。CDK4/6信号也可以通过调节FOXM1转录来抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的过表达与肿瘤发生和疾病进展相关。 LEE011是一种新型的CDK4/CDK6抑制剂。在人脂肪肉瘤细胞系中，LEE011可通过阻滞G0-G1细胞周期，显著抑制细胞生长。在12/17种人神经母细胞瘤来源的细胞系中，LEE011处理后可显著减少细胞增殖。 在异种移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持续口服治疗后可以抑制肿瘤生长或诱导肿瘤衰退，而对小鼠的体重没有产生不利影响。在异种移植神经母细胞瘤细胞的小鼠中，LEE011治疗可抑制肿瘤生长。

ALogP：2.2

PubChem SID：488201076

PubChem SID url：https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488201076

IUPAC Name：7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide

INCHI：InChI=1S/C23H30N8O/c1-29(2)22(32)19-13-16-14-26-23(28-21(16)31(19)17-5-3-4-6-17)27-20-8-7-18(15-25-20)30-11-9-24-10-12-30/h7-8,13-15,17,24H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,25,26,27,28)

InChi Key：RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5

Isomeric SMILES：CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5

PubChem CID：44631912

CAS Registry No.：1211441-98-3

RCSB PDB Ligand：6ZZ

DrugCentral Ligand：5218

溶解性：溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 4.35, 最高浓度(mM) 10

象形图：

信号词：Danger

危险声明：H373 Causes damage to organs through prolonged or repeated exposureH411 Toxic to aquatic life with long lasting effectsH360 May damage fertility or the unborn child

预防措施声明：P273,P280,P405,P501,P260,P391,P203,P318,P319

产品包装