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中文名称 别名
CasNo 957054-30-7 产品类别 应用,药物靶标,激酶,脂质修饰激酶

产品名称

英文名称:GDC-0941

同义词

957054-30-7、GDC-0941、PICTILISIB、Pictrelisib、GDC0941、4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine、GDC 0941、2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,

产品性质

CAS编号:957054-30-7

分子式:C23H27N7O3S2

分子量:513.64

PubChem编号:17755052

英文别名:957054-30-7|GDC-0941|PICTILISIB|Pictrelisib|GDC0941|4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine|GDC 0941|2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,

规格或纯度:≥98%

英文名称:GDC-0941

生化机理:GDC-0941 is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer. GDC-0941 against p110a IC50=0.003μM,U87MG IC50=0.95μM, A2780 IC50=0.14 μM, and in vitro metabolic stability in mouse and human is 91.96%. The inhibitions of U87MG , PC3, MDA-MB-361 cancer cell proliferation are (IC50) 0.95, 0.28, 0.72 μM, respectively. .Potent PI3K inhibitor (IC 50 values are 3, 3, 33 and 75 nM for p110α, p110δ, p110β and p110γ respectively). Induces apoptosis and shows antiproliferative effects. Shows antitumor effects in vivo.

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

备注:如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。

产品介绍:GDC-0941是PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β和p110γ的抑制性强11倍和25倍。A potent inhibitor the PI 3-kinase familyPictilisib (GDC-0941) is a potent inhibitor of PI3Kα/δ with IC50 of 3 nM in cell-free assays, with modest selectivity against p110β (11-fold) and p110γ (25-fold). Phase 2.A potent inhibitor the PI 3-kinase family

ALogP:1.6

IUPAC Name:4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine

INCHI:InChI=1S/C23H27N7O3S2/c1-35(31,32)30-7-5-28(6-8-30)15-16-13-20-21(34-16)23(29-9-11-33-12-10-29)26-22(25-20)17-3-2-4-19-18(17)14-24-27-19/h2-4,13-14H,5-12,15H2,1H3,(H,24,27)

InChi Key:LHNIIDJUOCFXAP-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:CS(=O)(=O)N1CCN(CC1)CC2=CC3=C(S2)C(=NC(=N3)C4=C5C=NNC5=CC=C4)N6CCOCC6

Isomeric SMILES:CS(=O)(=O)N1CCN(CC1)CC2=CC3=C(S2)C(=NC(=N3)C4=C5C=NNC5=CC=C4)N6CCOCC6

PubChem CID:17755052

CAS Registry No.:957054-30-7

DiscoveRx TREEspot:GDC-0941|

ChEBI:CHEBI65326

ChEMBL Ligand:CHEMBL521851

RCSB PDB Ligand:GD9

Reactome Reaction:R-HSA-2400009

Reactome Drug:R-ALL-2399804

溶解性:DMSO ≥100mg/mL Water ≥103mg/mL Ethanol <1.2mg/mL

密度:1.5

折光率:1.75

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