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英文名称：TAK-733

同义词

TAK-733、1035555-63-5、TAK733、TAK 733、(R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione、UNII-5J61HSP0QJ、5J61HSP0QJ、Mek inhibitor tak-733、CHEMBL1615025、3-[(2r)-2,3-Dihydroxypropyl]-6-Fluoro-5

产品性质

CAS编号：1035555-63-5

分子式：C17H15F2IN4O4

分子量：504.23

PubChem编号：24963252

英文别名：TAK-733|1035555-63-5|TAK733|TAK 733|(R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione|UNII-5J61HSP0QJ|5J61HSP0QJ|Mek inhibitor tak-733|CHEMBL1615025|3-[(2r)-2,3-Dihydroxypropyl]-6-Fluoro-5

规格或纯度：≥96%

英文名称：TAK-733

生化机理：描述 ic50值 < 10nm tak733是一种新型变构体，非 atp 结合，braf 底物 mek-1/2的抑制剂。这是治疗癌症的有效药物。这种化合物已被广泛研究，并且显示出具有药物特性。体外实验 研究了皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞系对 tak733的敏感性。5株皮肤黑色素瘤细胞系对 nras、 braf、 gnaqand gna11突变敏感，其中只有1株对 tak733高度敏感，其 ic50小于1 nm，2株对 ic50小于10 nm 敏感。5株葡萄膜黑色素瘤细胞株均对 tak733敏感，其 ic50低于10nm，其中3株对 tak733高度敏感。所有这些细胞系都带有 gnaq 或 gna11 driver 突变。Tak733通过 mek1和 mek2抑制致癌的 mapk 信号通路，在体外对大量黑色素瘤细胞株产生抗肿瘤活性。在体内 在实验性人类实体肿瘤移植模型中检测了 tak-733的体内抗肿瘤活性，这是一种具有研究性、选择性、非 atp 竞争性的 mek 变构抑制剂，与阿利泽替布联合使用，阿萝拉激酶是一种具有研究性、选择性、可逆性、 atp 竞争性的抑制剂，阿利泽替布是一种有效的、可逆的、可逆的极光 a 激酶抑制剂，包括 nsclc (ncih23[ kras 和 lkb1突变])、 crc (sw620[ kras，apc，p53突变])和胰腺癌(panc 1和 capan 1[ kras 变异]和 bxpc-3[无 mapk 变异])免疫缺陷小鼠模型。临床试验 tak733临床试验 i 正在治疗癌症(黑色素瘤，非小细胞肺癌，结肠直肠癌，乳腺癌)。

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

ALogP：0.9

IUPAC Name：3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione

INCHI：InChI=1S/C17H15F2IN4O4/c1-23-15-12(16(27)24(7-21-15)5-9(26)6-25)14(13(19)17(23)28)22-11-3-2-8(20)4-10(11)18/h2-4,7,9,22,25-26H,5-6H2,1H3/t9-/m1/s1

InChi Key：RCLQNICOARASSR-SECBINFHSA-N

Canonical SMILES：CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O

Isomeric SMILES：CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)C[C@H](CO)O

关联CAS：1035555-63-5

PubChem CID：24963252

MeSH Entry Terms：TAK 733;TAK-733;TAK733

溶解性：DMSO 101 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

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