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CasNo 728033-96-3 产品类别 应用,药物靶标,激酶,TKL:酪氨酸激酶样

产品名称

英文名称:OSI-930

同义词

OSI-930、728033-96-3、OSI 930、OSI930、3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide、3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide、3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)

产品性质

CAS编号:728033-96-3

分子式:C22H16F3N3O2S

分子量:443.45

PubChem编号:9868037

英文别名:OSI-930|728033-96-3|OSI 930|OSI930|3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide|3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide|3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)

规格或纯度:98%

英文名称:OSI-930

生化机理:OSI-930 is an inhibitor of the receptor tyrosine kinases c-Kit (IC509.5nM) and VEGFR-2 (IC5010.1nM).

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:产品介绍OSI-930是一种新型有效的Flt1、激酶插入结构域受体(KDR)、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受体酪氨酸激酶Kit的抑制剂,IC50值分别为8、9、15、22、41和80 nM。 在其存活高度依赖于Kit 信号的HMC-1细胞系中,OSI-930抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。反之,在正常培养条件下的COLO-205细胞系中,OSI-930不抑制细胞生长。 OSI-930可时间和浓度依赖地使P450 3A4失去活性。此外,OSI-930可减少P450 3A4的CO差光谱。 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。

ALogP:6.2

IUPAC Name:3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]thiophene-2-carboxamide

INCHI:InChI=1S/C22H16F3N3O2S/c23-22(24,25)30-16-7-5-15(6-8-16)28-21(29)20-19(10-12-31-20)27-13-14-9-11-26-18-4-2-1-3-17(14)18/h1-12,27H,13H2,(H,28,29)

InChi Key:FGTCROZDHDSNIO-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F

Isomeric SMILES:C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F

关联CAS:728033-96-3

PubChem CID:9868037

MeSH Entry Terms:N-(4-trifluoromethoxyphenyl)3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)thiophene-2-carboxamide;OSI 930;OSI-930;OSI930

溶解性:DMSO 89 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 3 mg/mL

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