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英文名称：Apabetalone

同义词

Apabetalone、1044870-39-4、RVX-208、2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one、RVX-000222、RVX 208、RVX000222、Apabetalone [INN]、2-[4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylphenyl]-5,7-Dimethoxyquinazolin-4(3h)-One、RVX 000222、8R4A7GDZ1D

产品性质

CAS编号：1044870-39-4

分子式：C20H22N2O5

分子量：370.4

PubChem编号：135564749

英文别名：Apabetalone|1044870-39-4|RVX-208|2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one|RVX-000222|RVX 208|RVX000222|Apabetalone [INN]|2-[4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylphenyl]-5,7-Dimethoxyquinazolin-4(3h)-One|RVX 000222|8R4A7GDZ1D

规格或纯度：97%

英文名称：Apabetalone

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。RVX-208是一种有效的bromodomain抑制剂，作用于BD2和BD1，IC50值分别为0.51 和87 μM。Bromodomains（BRDs）是与蛋白质相互作用的模块，与包含ε-N-乙酰赖氨酸的蛋白质结合。BRDs充当染色质修饰酶、转录调节子和染色质调节子的效应器结构域。RVX-208是一种有效的第二类BET bromodomains抑制剂。RVX-208表现出对BD2和BD1的亲和力，KD值分别为0.194和4.06。RVX-208以多肽竞争的方式与乙酰赖氨酸的结合口袋相结合[1]。在HepG2细胞中，RVX-208诱导载脂蛋白（apo）A-I的信使核糖核酸和蛋白合成。RVX-208诱导BRD4介导的ApoA-I mRNA。在非洲绿猴中，RVX-208 分别增加了97%和60%的血清HDL-C和apoA-I水平。RVX-208也增加预β1-LpA-I、α1-LpA-I HDL亚微粒子、三磷酸腺苷结合盒转运体G1、三磷酸腺苷结合盒转运体AI和胆固醇外流。在高脂血症apoE(-/-)小鼠中，RVX-208（150 mg/kg）显著抑制主动脉病变。此外，RVX-208增加HDL-C，减少LDL-C和促炎细胞因子。

PubChem SID：488202968

PubChem SID url：https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488202968

IUPAC Name：2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-3H-quinazolin-4-one

INCHI：InChI=1S/C20H22N2O5/c1-11-7-13(8-12(2)18(11)27-6-5-23)19-21-15-9-14(25-3)10-16(26-4)17(15)20(24)22-19/h7-10,23H,5-6H2,1-4H3,(H,21,22,24)

InChi Key：NETXMUIMUZJUTB-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2

Isomeric SMILES：CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2

PubChem CID：135564749

CAS Registry No.：1044870-39-4

Wikipedia：RVX_208

ChEMBL Ligand：CHEMBL2393130

RCSB PDB Ligand：1K0

溶解性：insoluble in H2O; ≥18.52 mg/mL in DMSO; ≥2.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic

象形图：

信号词：Warning

危险声明：H371 May cause damage to organs

预防措施声明：P405,P501,P264,P260,P270,P308+P316

产品包装