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中文名称 别名
CasNo 301836-41-9 产品类别 应用,药物靶标,激酶,TKL:酪氨酸激酶样

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英文名称:SB431542

同义词

301836-41-9、SB-431542、SB 431542、4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide、SB431542、4-[4-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-5-(2-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]BENZAMIDE、CHEMBL440084、J1.722.247C、E1557V1V0N、4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-p、SB 431542、4-[4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺、4-4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基-苯甲酰胺、4-(5-苯并1,3二唑-5-基-4-吡啶-2-基-1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺、4-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基-苯甲酰胺

产品性质

CAS编号:301836-41-9

分子式:C22H16N4O3

分子量:384.39

MDL号:MFCD05865244

PubChem编号:4521392

别名:SB 431542|4-[4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺|4-4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基-苯甲酰胺|4-(5-苯并1,3二唑-5-基-4-吡啶-2-基-1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺|4-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基-苯甲酰胺

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规格或纯度:≥98%

英文名称:SB431542

生化机理:SB 431542 is a small molecule that acts as a specific and selective inhibitor of TGFβ RI, ACTR-IB and ACTR-IC (transforming growth factor-β superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, 5, and 7). Renal carcinoma studies have demonstrated that SB 431542 is a selective inhibitor of Smad3 phosphorylation (IC50= 94nM) and TGF-β-1 collagen induced lα1 (col Iα1). It has been reported that SB 431542 does not affect the JNK, ERK, or p38 MAP kinase pathways. SB 431542 has been shown to suppress TGF-β induced growth stimulation in MG63 cells, inhibit the motility and proliferation of glioma cells, and block the phosphorylation and translocation of SMADs.Potent and selective inhibitor of Activin Like Kinase. Inhibits ALK 4, 5 (IC 50 = 94 nM), and 7. Also available as a solid .

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

备注:如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。

产品介绍:SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。A specific and selective inhibitor of TGF-β type I ALK receptors and Smad3.SB-431542被用于研究结直肠肿瘤细胞中血小板衍生生长因子受体B表达与TGF-β途径激活的相关性。它被用于研究TGF-β信号传导在调节细胞外基质 和成肌细胞分化中的作用。SB431542 is a potent and selective inhibitor of ALK5 with IC50 of 94 nM in a cell-free assay, 100-fold more selective for ALK5 than p38 MAPK and other kinases.A specific and selective inhibitor of TGF-β type I ALK receptors and Smad3.

IUPAC Name:4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide

INCHI:InChI=1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26)

InChi Key:FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5

Isomeric SMILES:C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5

PubChem CID:4521392

ChEMBL Ligand:CHEMBL440084

CAS Registry No.:301836-41-9

Wikipedia:SB-431542

RCSB PDB Ligand:85, 085

溶解性:Soluble in DMSO (77 mg/ml at 25 °C), ethanol (45 mg/ml at 25 °C), DMF (~20 mg/ml), DMSOPBS (pH 7.2) (11) (~ 0.5 mg/ml), and water (<1 mg/ml at 25 °C).

敏感性:对热敏感

熔点:214 °C(dec.)

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