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中文名称 别名
CasNo 254964-60-8 产品类别 应用,药物靶标,酶,3.5.1.- 组蛋白脱乙酰酶(HDACs)

产品名称

英文名称:Tasquinimod

同义词

Tasquinimod、254964-60-8、ABR-215050、Tasquinimod [INN]、4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]quinoline-3-carboxamide、4-Hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide、756U0

产品性质

CAS编号:254964-60-8

分子式:C20H17F3N2O4

分子量:406.36

PubChem编号:54682876

英文别名:Tasquinimod|254964-60-8|ABR-215050|Tasquinimod [INN]|4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]quinoline-3-carboxamide|4-Hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide|756U0

规格或纯度:98%

英文名称:Tasquinimod

生化机理:HDAC4的高亲和力负变构调节剂(Kd = 10-30 nM)。结合HDAC4的调节性Zn2 +结合域。在体外抑制低氧诱导的人前列腺癌细胞中组蛋白乙酰化的降低。还绑定S100A9。抗血管生成。抑制裸鼠体内内皮的萌发和前列腺肿瘤异种移植的生长。口服具有生物活性。Tasquinimod is an antineoplastic agent with immunomodulatory, anti-angiogenic and anti-metastatic activity. It showed good results in overall survival improvement in castrate resistant prostate cancer. Its mechanism of action is not known, but may involve Protein S100-A9 also known as migration inhibitory factor-related protein 14 (MRP-14).

储存温度:-20°C储存

运输条件:超低温冰袋运输

产品介绍:Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

PubChem SID:488201697

PubChem SID url:https//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488201697

IUPAC Name:4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]quinoline-3-carboxamide

INCHI:InChI=1S/C20H17F3N2O4/c1-24(12-9-7-11(8-10-12)20(21,22)23)18(27)16-17(26)15-13(25(2)19(16)28)5-4-6-14(15)29-3/h4-10,26H,1-3H3

InChi Key:ONDYALNGTUAJDX-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES:CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O

Isomeric SMILES:CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O

PubChem CID:54682876

CAS Registry No.:254964-60-8

ChEMBL Ligand:CHEMBL2107784

Wikipedia:Tasquinimod

溶解性:溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL) 40.64, 最高浓度(mM) 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL) 8.13, 最高浓度(mM) 20

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