产品名称

英文名称：ARRY-380

同义词

Arry-380、937265-83-3、Arry380、HER2-Inhibitor-1、6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine、H32S1659ED、6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-meth

产品性质

CAS编号：937265-83-3

分子式：C29H27N7O4S

分子量：569.63

PubChem编号：42598643

英文别名：Arry-380|937265-83-3|Arry380|HER2-Inhibitor-1|6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine|H32S1659ED|6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-meth

规格或纯度：≥98%

英文名称：ARRY-380

生化机理：ARRY-380 is an orally bioavailable inhibitor of the human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase ErbB-2 (also called HER2) with potential antineoplastic activity. ErbB-2 inhibitor ARRY-380 selectively binds to and inhibits the phosphorylation of ErbB-2, which may prevent the activation of ErbB-2 signal transduction pathways, resulting in growth inhibition and death of ErbB-2-expressing tumor cells. ErbB-2 is overexpressed in a variety of cancers and plays an important role in cellular proliferation and differentiation.

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：这个产品是ARRY-380的类似物, ARRY-380是高活性HER2抑制剂，IC50为8 nM，对剪切型p95-HER2有相同的抑制性，比对EGFR的抑制性高500倍。A potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitorHER2是人表皮生长因子受体（HER/ EGFR/ ERBB）家族的成员。基因的扩增或过表达在特定侵袭性乳腺癌的发生和发展中起重要作用。ARRY-380是人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）的生物抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 体外实验研究称，ARRY-380是一个可逆的、ATP竞争性的抑制剂，针对HER2酶，在纳摩尔水平就可发挥活性。基于细胞的实验中，与EGFR相比，ARRY-380对HER2有约500倍的选择性，对缩短的P95-HER2等效。 在体实验在两个ErbB2驱动的颅内肿瘤异种移植模型中，ARRY-380显著提高生存率，与其他ErbB2的药物相比具有更高的活性。此外，研究表明，对于ErbB2+ MBC的患者，ARRY-380具有持久的临床活性。这些临床前和临床的数据表明，ARRY-380可以为ErbB2+ MBC脑转移患者提供更好的治疗，值得深入研究。 临床试验在一期临床试验中，对15例患者分5个给药组群进行剂量25到300 mg给药治疗，没有观察到剂量依赖毒副作用(DLTs)，2例给予200毫克剂量水平的病人未显示药物相关的副作用，包括1级恶心、皮疹和疲劳和2级乏力。对药代动力学参数进行分析（PK分析）结果表明，最大血药浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）随给药剂量的增加而增加，所有病人中，平均Tmax为2小时，平均半衰期（t1/2）为4.6。ARRY-380对两名疾病情况大于等于4个月的HER2+阳性乳腺癌患者没有显著毒性。经过2个周期的ARRY-380治疗后，其中的一个患者的肝转移显著降低（28％），目前正在继续用药。这些结果表明，ARRY-380具有安全性，临床效果较好。增加剂量的MTD有待进一步确定。The product is the analog of ARRY-380, ARRY-380 is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold more selective for HER2 versus EGFRA potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitor

PubChem SID：488200898

IUPAC Name：6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]quinazolin-4-amine

INCHI：InChI=1S/C29H27N7O4S/c1-19-13-21(4-7-26(19)39-22-9-11-36-28(15-22)32-18-34-36)35-29-24-14-20(3-6-25(24)31-17-33-29)27-8-5-23(40-27)16-30-10-12-41(2,37)38/h3-9,11,13-15,17-18,30H,10,12,16H2,1-2H3,(H,31,33,35)

InChi Key：QVMNYGOVNWWFKF-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5

Isomeric SMILES：CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5

PubChem CID：42598643

溶解性：DMSO 114 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

象形图：

信号词：Warning

危险声明：H373 Causes damage to organs through prolonged or repeated exposureH302 Harmful if swallowedH361 Suspected of damaging fertility or the unborn childH371 May cause damage to organs

预防措施声明：P280,P405,P501,P264,P260,P270,P330,P203,P301+P317,P318,P308+P316,P319

产品包装