产品名称

英文名称：E-3810

同义词

Lucitanib、1058137-23-7、E-3810、E-3810 amine、Lucitanib(E3810)、E-3810 free base、AL-3810、PP449XA4BH、6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide、CHEBI65209、6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]ox

产品性质

CAS编号：1058137-23-7

分子式：C26H25N3O4

分子量：443.49

PubChem编号：25031915

英文别名：Lucitanib|1058137-23-7|E-3810|E-3810 amine|Lucitanib(E3810)|E-3810 free base|AL-3810|PP449XA4BH|6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide|CHEBI65209|6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]ox

规格或纯度：98%

英文名称：E-3810

生化机理：E-3810, a novel dual inhibitor targeting human vascular endothelial growth factor receptors (VEGFRs) and fibroblast growth factor receptors (FGFRs) with antiangiogenic activity. VEGFR/FGFR dual kinase inhibitor E-3810 inhibits VEGFR-1, -2, -3 and FGFR-1, -2 kinases in the nM range, which may result in the inhibition of tumor angiogenesis and tumor cell proliferation, and the induction of tumor cell death. Both VEGFRs and FGFRs belong to the family of receptor tyrosine kinases that may be upregulated in various tumor cell types.

储存温度：-20°C储存

运输条件：超低温冰袋运输

产品介绍：产品介绍 Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂，作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3，IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM。 血管内皮生长因子（VEGF）和成纤维细胞生长因子（FGF）是血管生成中的重要因子，通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合，促进血管生成过程，并引发级联信号通路，最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞，需要更多的血管输送养分，因此，VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂，E-3810在体外和体内实验中均有效果。 在MTS实验中，E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员（FGFR-1和2）具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子（（CSF）-1R）也有效应，IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞（HUVEC）中，E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖，IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中，E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果，表明其选择性。 在小鼠模型中，E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药，连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中，如A498、HT29和A2780，E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外，在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中，E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性。

ALogP：3.6

IUPAC Name：6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide

INCHI：InChI=1S/C26H25N3O4/c1-28-25(30)19-5-3-4-16-12-17(6-7-18(16)19)33-22-8-11-29-21-14-24(23(31-2)13-20(21)22)32-15-26(27)9-10-26/h3-8,11-14H,9-10,15,27H2,1-2H3,(H,28,30)

InChi Key：CUDVHEFYRIWYQD-UHFFFAOYSA-N

Canonical SMILES：CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC

Isomeric SMILES：CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC

PubChem CID：25031915

CAS Registry No.：1058137-23-7

ChEBI：CHEBI65209

ChEMBL Ligand：CHEMBL2220486

RCSB PDB Ligand：3ZC

Reactome Reaction：R-HSA-2077420, R-HSA-2077424, R-HSA-2023462

Reactome Drug：R-ALL-2023389

溶解性：DMSO

产品包装