SRT1720-CAS 925434-55-5-Calbiochem

别名

SRT1720-CAS 925434-55-5-Calbiochem,HAT抑制剂XI，组蛋白乙酰转移酶抑制剂XI，p300/CBP抑制剂IX，N-(2-(3-(1-(哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基] -2-喹啉甲酰胺，Sirtuin -3抑制剂，SRT1720，SIRT3抑制剂II

一般描述

一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2竞争性的方式抑制（Ki = 0.56 µM；Km = 2.44 µM）线粒体SIRT3，但对NAD+是以非竞争性（Ki = 0.34 µM；Km = 280 µM）的方式进行抑制的。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化（在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM）并抑制p300 HAT活性（IC50 = 9 µM），以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。还可以提供在DMSO（货号530748）中的25 mM溶液。 一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2（乙酰辅酶A合成酶2）竞争性的方式抑制（Ki = 0.56 µM；Km = 2.44 µM；Vmax = 173.35 µM/min）线粒体SIRT3，但对NAD+是以非竞争性（Ki = 0.34 µM；Km = 280 µM；Vmax = 0.86 µM/min）的方式进行抑制的，表明NAD+结合是抑制剂结合的前提条件。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化（在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM）并抑制p300 HAT活性（IC50 = 9 µM），以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。

其他说明

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