ML348

别名

ML 348,ML-348,N- [2-氯-5-（三氟甲基）苯基] -2- [4-（2-呋喃基）-1-哌嗪基]乙酰胺

生化/生理作用

ML348 是一种底物竞争性、可逆和 APT1 选择性酰基蛋白硫酯酶（APT）抑制剂（对 APT1 的 IC50/Ki = 840 nM/300 nM；对 APT2 的 IC50 & Ki >10 μM）。 ML348 可有效抑制培养物中（在 HEK293T & 小鼠 T 细胞中为 >95％；5 μM 持续 4 h）和小鼠体内（腹腔注射 50 mg/kg 后 4 小时，肺/心脏/肾脏中为 >90％，脑组织中约为 50％）的细胞 APT1 活性，而不会影响超过 15 种细胞丝氨酸水解酶和 APT2。