JT010

生化/生理作用

JT010是一种无细胞毒性且高度稳定（在 1 mM DTT 或 2-巯基乙醇中放置 2 小时后残留量 >90％）的携带氯乙酰胺弹头的噻唑衍生物，可通过共价修饰 TRPA1 活性位点 Cys621 作为有效的 TRPA1 选择性通道活化剂。 JT0101 以剂量依赖性方式刺激 TRPA1 转染的 HEK293 细胞中的钙内流（EC50 = 650 pM），对 TRPV1、TRPV3、TRPV4、TRPM2、TRPM8 和 TRPC5 通道具有出色的选择性（EC50 >1 μM）。