L-N?-(1-Iminoethyl)ornithine, Dihydrochloride - CAS 159190-44-0 - Calbiochem

别名

L-N⁵-（1-亚氨基乙基）鸟氨酸，二盐酸盐-CAS 159190-44-0-Calbiochem,L-NIO，2HCl

一般描述

与其他精氨酸类似物（例如L-NAME（目录编号483125）和L-NMMA（目录编号475886））相比，一种细胞可渗透的，更有效的内皮型一氧化氮合酶（eNOS；IC50=500 nM）抑制剂。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环松弛（IC50 = 2 µM），并导致大鼠平均动脉血压呈剂量依赖性增加（EC50 = 19.5 mg/kg）。 细胞可渗透。效价比其他精氨酸类似物（例如L-NAME（目录编号483125）和L-NMMA（目录编号475886））高五倍的内皮型一氧化氮合酶（IC50=500 nM）抑制剂。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环松弛（IC50 = 2 µM），并导致大鼠平均动脉血压呈剂量依赖性增加（EC50 = 19.5 mg/kg）。

生化/生理作用

主要靶标
eNOS 产物不与ATP竞争。 可逆：否 细胞可渗透性：是 靶标IC50：500 nM，针对内皮型一氧化氮合酶（eNOS）；2 µM，针对乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环松弛；对于大鼠平均动脉血压呈剂量依赖性增加，EC50 = 19.5 mg/kg

其他说明

Moore, W.M., et al. 1994.J. Med. Chem. 37, 3886.
Rees, D.D., et al. 1990.Br. J. Pharmacol.101, 746.