AR-R17779 盐酸盐

别名

(-)-AR-R 13489 HCl,(-)-AR-R13489 HCl,(-)-螺[1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3,5′;-噁唑烷]-2′-酮盐酸盐；(3S)-螺[1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3,5′-噁唑烷]-2′-酮盐酸盐,(S)-AR-R 13489 HCl,(S)-AR-R13489 HCl,AR-R 17779 HCl

生化/生理作用

AR-R17779是一种靶向α7 nAChR的烟碱型乙酰胆碱受体α7完全激动剂，具有高亲和力（对于5 nM α-BTX，Ki为92 nM/rat α7；对于3 nM (-)-烟碱，Ki为16 μM/rat α4β2）和高选择性（EC50 = 6.2/10/12.7 μM采用人/大鼠/猴 α7 nAChR-爪蟾卵母细胞通过全细胞电压钳，采用人α4β2-, α3β4-, α3β2-, α3β2α5-表达卵母细胞对乙酰胆碱没有拮抗活性，采用大鼠5HT3a表达卵母细胞对5-HT没有拮抗活性）。AR-R17779在体内具有改善大鼠（1-20 mg / kg s.c）和小鼠（1-20 mg / kg ip.p.）认知的功效并被广泛用于研究其他α7 nAChR依赖性生理功能。