化合物C108

别名

2-羟基-2-[1-(2-羟基苯基)亚乙基]酰肼-苯甲酸,2-羟基-N′-[1-(2-羟基苯基)亚乙基]苯甲酰肼

生化/生理作用

C108是一种小分子，具有癌症选择性细胞毒性（使用1 μM C108处理48小时后，存活率 = 100%/MCF-10A，50%/BT-474，67%/4T1，70%/MDA-MB-231 & MDA-MB-453），并且能够与低剂量紫杉醇靶向应激颗粒相关蛋白G3BP2（GAP SH3结构域结合蛋白2），从而协同减少ALDH阳性肿瘤起始细胞（使用药物处理BT474乳腺癌细胞培养物24小时后，TIC群体 = 56.6％/对照，60.6%/0.1 μM紫杉醇单独使用，47.4%/1 μM C108单独使用，7.3%/组合使用）。同样，在异种移植前使用C108预处理，能够在体内大大降低小鼠的BT-474肿瘤起始频率（有限稀释异种移植测定结果显示，从1/175降低至1/1103）。据报道，G3BP2能够结合并稳定SART3 mRNA，从而间接调节核心多能性转录因子Oct-4和Nanog，它们对ESC自我更新和乳腺肿瘤起始至关重要。