贝沙罗汀

别名

4- [1-（5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基）乙烯基] 苯甲酸,LGD-1069,SR-11247

应用

贝沙罗汀可作为维 a 酸 x 受体 (RXR) 激动剂：
研究其对人口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 细胞系的作用 检测 966 对皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的协同细胞杀伤作用作为测定原料药和制剂中潜在杂质的 HPLC 标准品
贝沙罗汀已被用于：
研究其对肾、心、肝和肺中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 CYP4F6 表达/活性变化的影响 分析维 a 酸 x 受体 (RXR) 同源或允许性异二聚体的参与 研究其在原料药和制剂中的潜在杂质

生化/生理作用

贝沙罗汀是一种高度选择性的维 a 酸 X 受体 (RXR) 激动剂。它是一种抗肿瘤药物，已被批准作为口服抗肿瘤药物用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤，并正在研究用于治疗其他癌症。一项研究发现，贝沙罗汀在小鼠阿尔茨海默病模型中降低了毒性最强的 β-淀粉样肽，提高了认知能力。小鼠阿尔茨海默病模型的活动被认为是通过激活 PPARγ:RXR 和 LXR:RXR 二聚体诱导 apoE 的表达，促进 Aβ 清除和促进小胶质细胞吞噬。 贝沙罗汀用于治疗乳腺癌。