GI254023X

别名

(2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [（甲氨基）羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰（羟基）氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺,GI4023

生化/生理作用

GI254023X 是一种强效、选择性 ADAM10 金属蛋白酶抑制剂，对 α-分泌酶 ADAM10 的选择性是 ADAM17 (TACE) 的 100 倍。在使用重组 TACE 和 ADAM10 胞外域的研究中，GI254023X 的 IC50 ADAM10 为 5.3 nM，TACE 为 541 nM。 GI254023X 是一种强效选择性 ADAM10 金属蛋白酶抑制剂。 GI254023X 阻断 ADAM10（ADAM 金属肽酶域 10）的活性，并降低上皮细胞和内皮细胞中人类白细胞抗原 (HLA) 介导的细胞毒性和细胞外 E-cadherin 的裂解。