Bay 11-7082

一般描述

潜在抗炎药。选择性和不可逆地抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化（IC50 = 10 µ M），而不影响组成型IκB-α 磷酸化。减少NFκB的核易位并抑制TNFα诱导的内皮-白细胞粘连分子E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。E-选择素的抑制作用是不可逆的（IC50 ~10 µM）。还可以可逆地增加p38激酶和JNK-1的活性，并刺激130-140 kDa蛋白的酪氨酸磷酸化。 选择性和不可逆地抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化（IC50 = 10 µ M）的潜在抗炎药，导致NF-κB和粘连分子的表达降低。不影响组成型IκBα自磷酸化。抑制TNFα诱导的内皮-白细胞粘连分子E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。还提供了100 mM（10 mg/483 µl）BAY 11-7082（目录编号196871）的DMSO溶液。

生化/生理作用

主要靶标
TNF-α诱导的IκB磷酸化α 可逆：否 细胞可渗透性：是 靶标IC50：10 µM，抑制TNF-α-诱导的IκB磷酸化α

其他说明

Kamthong PJ. and Wu, M-C. 2001.Biochem.J. 356.
Izban, K.F., et al. 2000.Hum.Pathol.31, 1482.
Pierce, J.W., et al. 1997.J. Biol. Chem. 272, 21096.