Nutlin-3a

别名

(-)-Nutlin-3,4 - [[（4S，5R）-4,5-二（4-氯苯基）-2-（2-异丙氧基-4-甲氧基苯基）-4,5-二氢咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮,4 - [[（4S，5R）-4,5-二（4-氯苯基）-4,5-二氢-2- [4-甲氧基-2-（1-甲基乙氧基）苯基] -1H-咪唑-1-基]羰基] -2-哌嗪,Nutlin 3a,（ - ） - 4-（4,5-双（4-氯苯基）-2-（2-异丙氧基-4-甲氧基苯基）-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基）哌嗪-2-酮

应用

Nutlin-3a 已被用作肿瘤抑制因子 p53 (TP53) 稳定剂和小鼠双微体 2 同源物 (MDM2)-p53 相互作用的抑制剂。

生化/生理作用

Nutlin-3a [(-)-Nutlin] 是外消旋 MDM2 拮抗剂 Nutlin-3 的更有效非对映异构体。它被称为对映体 a，因为它将作为外消旋 nutlin-3 手性纯化的第一峰洗脱。Nutlin-3a 是 MDM2（小鼠双微体 2）与 p53 结合的强效抑制剂，可诱导 p53 调控基因的表达，并在表达功能性 p53 的细胞中显示出强效的抗增殖活性。Nutlin-3a 的效力是 Nutlin-3b 的 150 倍。 Nutlin-3a 是一种强效非遗传毒性药物。作为肿瘤抑制因子 p53 (TP53) 激活剂和稳定剂。