PF-04859989 盐酸盐

别名

PF-4859989 盐酸盐,PF04859989 盐酸盐,（3S）-3-氨基-1-羟基-3,4-二氢喹啉-2（1H）-酮； L-3-氨基3,4-二氢-1-羟基咔唑 盐酸盐

生化/生理作用

PF-04859989是犬可尿嘧啶氨基转移酶II（KAT II）的一种脑可穿透的不可逆抑制剂，该酶负责大部分脑内的尿嘧啶酸合成，这种酶与精神病和神经疾病（包括精神分裂症和双相情感障碍）有关，并认为会损害认知功能。 PF-04859989对于hKAT II的IC50为23 nM，对于rKAT II为263 nM。 PF-04859989对KAT II的选择性是人KAT I、KAT III和KAT IV的约1000倍。 PF-04859989可防止氯胺酮诱导的啮齿动物和非人类灵长类动物在记忆任务中的表现中断。