磷酰二肽 二钠盐

别名

N-(α-鼠李糖-吡喃糖-氧代-羟基-膦酰基）-Leu-Trp 二钠盐,N-(α-鼠李糖-吡喃糖基-磷-膦）- L -亮氨酰- L -色氨酸 二钠盐

一般描述

磷酰二肽[N-(α-吡喃鼠李糖基-氧基羟基膦酰基)-亮氨酸-色氨酸]是多种可溶性锌金属蛋白酶的竞争性抑制剂。磷酰二肽由链霉菌天然产生。

应用

磷酰二肽二钠盐已被用于：
作为脑啡肽酶（NEP）抑制剂: β-淀粉样蛋白 (Aβ) 吸收和分解研究其对角蛋白酶活性的影响处理野生型小鼠的原发性小胶质细胞
鉴定为金属内肽酶抑制剂的磷酰胺可将内皮素转化酶鉴定为金属内肽酶。磷酰胺可增加β-淀粉样蛋白的产量，但不会增加淀粉样蛋白的前体蛋白的含量，这表明阿尔茨海默氏病中淀粉样蛋白的异常加工可能是由金属内肽酶进行的。

生化/生理作用

磷酰二肽可以抑制ZMPSTE24，其是一种膜蛋白锌金属蛋白酶。它能够阻断嗜热菌蛋白酶。 磷酰二肽是嗜热菌蛋白酶和其他金属内肽酶的强效抑制剂。它对哺乳动物脑啡肽酶有强烈的抑制作用，但是不抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶或胃蛋白酶。它对胶原酶有微弱的抑制作用。